Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door trombose van bloedvaten - de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie groot belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (occlusie) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in de bloedplasma-coagulatiefactoren onder de werking waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes die zijn verward in fibrinedraden.

Er worden twee groepen geneesmiddelen gebruikt om de vorming van bloedstolsels te voorkomen: bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen remmen de vorming van trombocytenstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die leiden tot de vorming van fibrine.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen van anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, bijwerkingen.

classificatie

Afhankelijk van het punt van toepassing, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking onderscheiden. Directe anticoagulantia remmen de synthese van trombine, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Indirecte anticoagulantia remmen de vorming van bloedstollingsfactoren in de lever.

Directe coagulanten: heparine en zijn derivaten, directe remmers van trombine, evenals selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

  1. Vitamine K-antagonisten:
    • Fenindion (feniline);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparine en zijn derivaten:
    • heparine;
    • Antitrombine III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Directe trombineremmers:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Selectieve remmers van factor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia zijn de basis voor de preventie van trombotische complicaties. Hun tabletvorm kan langdurig op een poliklinische basis worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) bij atriale fibrillatie en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert.

Fenilin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Sincumar heeft een lange periode van actie en hoopt zich op in het lichaam, dus wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheid om de therapie te beheersen. Het meest voorkomende medicijn uit de groep van vitamine K-antagonisten is warfarine.

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10-12 uur na inname) en door het snel stoppen met ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van bepaalde bloedstollingsfactoren. Onder invloed van warfarine is dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie voor atriale fibrillatie en in de aanwezigheid van een intracardiale trombus. In deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes geassocieerd met blokkering van bloedvaten met losgemaakte stolsels aanzienlijk toegenomen. Het gebruik van warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om een ​​re-coronaire catastrofe te voorkomen.

Na prothetische hartkleppen, is het innemen van warfarine noodzakelijk gedurende ten minste enkele jaren na de operatie. Het is het enige antistollingsmiddel dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Voortdurend gebruik van dit geneesmiddel is noodzakelijk voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipide-syndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor gedilateerde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met expansie van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, wat de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale thrombi.

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de werkzaamheid en veiligheid te evalueren door de INR te controleren - de internationale genormaliseerde ratio. Deze indicator wordt geschat om de 4 - 8 weken van opname. Tegen de achtergrond van de behandeling moet de INR 2,0 - 3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds.

Sommige voedingsmiddelen en kruiden verhogen de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. Verzwak het anticoagulerende effect van de medicijnsubstantie in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla. Patiënten die warfarine gebruiken, mogen niet weigeren van deze producten, maar moeten ze regelmatig in kleine hoeveelheden nemen om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen.

Bijwerkingen zijn onder andere bloedingen, bloedarmoede, lokale trombose, hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan verstoord worden door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn, smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, abnormale leverfunctie. In sommige gevallen wordt de huid aangetast, een paarse kleur van de tenen verschijnt, paresthesieën, vasculitis en kilte van de ledematen. Een allergische reactie kan zich ontwikkelen in de vorm van pruritus, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen geassocieerd met de dreiging van bloedingen (trauma, operatie, ulceratie van inwendige organen en huid). Gebruik het niet voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de persoonlijkheidskenmerken van de patiënt (alcoholisme, gebrek aan organisatie, seniele psychose, enz.).

heparine

Een van de belangrijkste factoren die bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Dientengevolge worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan toegediend. Nu wordt aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat de controle over de veiligheid en werkzaamheid van therapie vergemakkelijkt. Voor subcutane toediening worden heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt het meest gebruikt om trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct te voorkomen, inclusief tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontrole omvat het bepalen van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van heparinebehandeling na 24-72 uur, zou het 1,5-2 keer meer moeten zijn dan het eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed te regelen om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Typisch, heparinebehandeling duurt 3 tot 5 dagen met een geleidelijke vermindering van de dosis en verdere annulering.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie veroorzaken (een daling van het aantal bloedplaatjes in het bloed). Bij langdurig gebruik ervan in grote doses is de kans groot dat zich alopecia (alopecia), osteoporose en hypoaldosteronisme ontwikkelen. In sommige gevallen komen allergische reacties voor, evenals een verhoging van het niveau van alanine-aminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontraïndiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweren en darmzweren, bloeding van de urinewegen, pericarditis en acuut hartaneurysma.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste door een kleinere molecuulgrootte. Dit verhoogt de veiligheid van geneesmiddelen. De actie wordt langer en meer voorspelbaar, dus het gebruik van heparines met laag moleculair gewicht vereist geen laboratoriumcontrole. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met laag molecuulgewicht is de effectiviteit ervan bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom verplaatsen heparinederivaten op dit moment heparine uit de klinische praktijk.

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens operaties en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die op bed rusten en een hoog risico op dergelijke complicaties hebben. Bovendien worden deze geneesmiddelen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct.

De contra-indicaties en bijwerkingen van deze groep zijn dezelfde als die van heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam aangeeft, inhiberen trombine rechtstreeks. Tegelijkertijd remmen ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze geneesmiddelen vereist geen laboratoriummonitoring.

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocard infarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. In Rusland is dit medicijn nog niet gebruikt.

Dabigatran (pradaksa) is een getabletteerd middel om het risico op trombose te verminderen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Onderzoek naar dit medicijn is aan de gang, met een constante vorm van atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve remmers van factor Xa

Fondaparinux bindt aan antitrombine III. Een dergelijk complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Hij wordt subcutaan aangesteld bij acuut coronair syndroom en veneuze trombose, waaronder longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie en leidt niet tot osteoporose. Laboratoriumcontrole van de beveiliging is niet vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn met name geïndiceerd bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de frequentie van bloedstolsels in deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze geneesmiddelen de prognose van de ziekte aanzienlijk.

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardiaal infarct. Het kan niet alleen met angioplastiek worden gebruikt, omdat het het risico op bloedstolsels in de katheters verhoogt.

Klinische proeven met remmers van factor Xa in de vorm van tabletten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel en infectieuze endocarditis.

Farmacologische groep - Anticoagulantia

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Anticoagulantia remmen in het algemeen het uiterlijk van fibrine filamenten; ze voorkomen bloedstolsels, dragen bij tot de stopzetting van de groei van bloedstolsels die al zijn ontstaan, verhogen het effect van endogene fibrinolytische enzymen op bloedstolsels.

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in 2 groepen: a) directe anticoagulantia - snelwerkend (natrium heparine, calcium suproparin, natriumenoxaparine, enz.), Effectief in vitro en in vivo; b) indirecte antioxidantia (vitamine K-antagonisten) - langwerkend (warfarine, fenindion, acenocoumarol, enz.), werken alleen in vivo en na de latente periode.

Het anticoagulerende effect van heparine gaat gepaard met een direct effect op het bloedcoagulatiesysteem als gevolg van de vorming van complexen met veel hemocoagulatiefactoren en komt tot uiting in de remming van de I, II en III coagulatiefasen. Heparine zelf wordt alleen geactiveerd in de aanwezigheid van antitrombine III.

Anticoagulantia van indirecte werking - derivaten van oxycoumarine, indandione, remmen vitamine-reductase, dat de activatie van de laatste in het lichaam remt en de synthese van K-vitamine-afhankelijke plasmahemostasisfactoren - II, VII, IX, X.

Anticoagulantia van directe en indirecte werking - essentiële medicijnen in de geneeskunde

Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen.

Afhankelijk van de anticoagulantengroep beïnvloedt het de synthese van bepaalde stoffen in het lichaam, die verantwoordelijk zijn voor de viscositeit van het bloed en het vermogen om bloedstolsels te vormen.

Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie. Anticoagulantia kunnen in de vorm zijn van tabletten, injecties en zalven.

Sommige anticoagulantia kunnen niet alleen in vivo werken, dat wil zeggen, direct in het lichaam, maar ook in vitro - om hun capaciteiten te tonen in een reageerbuis met bloed.

Anticoagulantia in de geneeskunde

Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde en welke plaatsen bezetten ze?

Anticoagulans als geneesmiddel verscheen na de jaren twintig van de twintigste eeuw, toen dicoumarol, een anticoagulans van indirecte actie, werd ontdekt. Sindsdien zijn er studies gestart met deze stof en andere met een vergelijkbaar effect.

Dientengevolge, na bepaalde klinische studies, begonnen geneesmiddelen op basis van dergelijke stoffen in de geneeskunde te worden gebruikt en werden ze anticoagulantia genoemd.

Het gebruik van anticoagulantia is niet alleen bedoeld om patiënten te behandelen.

Aangezien sommige anticoagulantia het vermogen hebben om hun effecten in vitro uit te oefenen, worden ze gebruikt in laboratoriumdiagnostiek om de stolling van bloedmonsters te voorkomen. Anticoagulantia worden soms gebruikt bij desinfestatie.

Het effect van groepsdrugs op het lichaam

Afhankelijk van de anticoagulantiegroep varieert het effect enigszins.

Directe anticoagulantia

Het belangrijkste effect van directe anticoagulantia is het remmen van de vorming van trombine. Inactivatie van factoren IXa, Xa, XIa, XIIa, evenals kallekreïne vindt plaats.

De activiteit van hyaluronidase wordt geremd, maar tegelijkertijd neemt de permeabiliteit van de bloedvaten van hersenen en nieren toe.

Ook neemt het niveau van cholesterol, beta-lipoproteïnen af, neemt de activiteit van lipoproteïnelipase toe en wordt de interactie van T- en B-lymfocyten onderdrukt. Veel directe anticoagulantia vereisen monitoring van INR en andere controles van de coagulatie van bloed om interne bloedingen te voorkomen.

Indirecte medicijnen

Indirecte anticoagulantia hebben de neiging om de synthese van protrombine, proconvertine, kristalfactor en stewart-primaire factor in de lever te remmen.

De synthese van deze factoren hangt af van de concentratie van vitamine K1, die het vermogen heeft om onder invloed van epoxidatieve activiteit in een actieve vorm te veranderen. Anticoagulantia kunnen de productie van dit enzym blokkeren, wat een afname van de productie van de bovengenoemde stollingsfactoren met zich meebrengt.

Classificatie van anticoagulantia

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in twee hoofdsubgroepen:

Hun verschil is dat indirecte anticoagulantia werken op de synthese van nevenenzymen die de bloedstolling reguleren, dergelijke geneesmiddelen zijn alleen effectief in vivo. Directe anticoagulantia kunnen direct op trombine reageren en het bloed in elke drager verdunnen.

Op hun beurt worden directe anticoagulantia onderverdeeld in:

  • heparines;
  • heparinen met laag molecuulgewicht;
  • hirudine;
  • natriumhydroxitraat;
  • lepirudine en danaparoid.

Indirecte anticoagulantia omvatten stoffen zoals:

Ze leiden tot een competitief antagonisme met vitamine K1. Naast het feit dat ze de vitamine K-cyclus schenden en de activiteit van epoxide-reductase remmen, wordt ook aangenomen dat ze de productie van chinon-reductase onderdrukken.

Er zijn ook stoffen zoals anticoagulantia, die andere mechanismen de bloedstolling verminderen. Bijvoorbeeld natriumcitraat, acetylsalicylzuur, natriumsalicylaat.

Indirecte en directe anticoagulantieklasse

Indicaties voor gebruik

Anticoagulantia worden gebruikt in bijna alle gevallen waar er een risico op een bloedstolsel is, bij cardiologische ziekten en vaatziekten van de ledematen.

In de cardiologie worden ze voorgeschreven voor:

  • congestief hartfalen;
  • de aanwezigheid van mechanische kleppen van het hart;
  • chronisch aneurysma;
  • arteriële trombo-embolie;
  • pariëtale trombose van de hartholten;
  • groot focaal myocardiaal infarct.

In andere gevallen zijn anticoagulantia bedoeld voor de preventie van trombose:

  • tromboflebitis van de onderste ledematen;
  • spataderen;
  • postpartum trombo-embolie;
  • lang verblijf in bed na operatie;
  • bloedverlies (meer dan 500 ml);
  • cachexia,
  • preventie van reocclusion na angioplastiek.

Als u Vazobral heeft gekregen, moeten de gebruiksaanwijzing worden bestudeerd. Alles wat nodig is om te weten over de drug - contra-indicaties, beoordelingen, analogen.

Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen groep

Hij moet een volledige bloedtelling, urinalyse, Nechiporenko-urine-analyse, fecale occulte bloedanalyse, biochemische bloedanalyse, evenals een coagulogram en een echografie van de nieren doorstaan.

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:

  • intracerebrale aneurysma;
  • maagzweer;
  • vitamine K hypovitaminose;
  • portale hypertensie;
  • trombocytopenie;
  • leukemie;
  • kwaadaardige tumoren;
  • nier- of leverfalen;
  • hoge bloeddruk (boven 180/100);
  • alcoholisme;
  • De ziekte van Crohn.

Direct werkende anticoagulantia

De belangrijkste vertegenwoordiger van directe anticoagulantia is heparine. Heparine heeft ketens van gesulfateerde glycosaminoglycanen van verschillende groottes.

De biologische beschikbaarheid van heparine is laag genoeg voor een adequate dosering van het medicijn. Dit hangt voornamelijk af van het feit dat heparine interageert met veel andere stoffen in het lichaam (macrofagen, plasma-eiwitten, endotheel).

Daarom sluit de behandeling met heparine de mogelijkheid van een bloedstolsel niet uit. Men moet ook in gedachten houden dat een bloedstolsel op een atherosclerotische plaque niet gevoelig is voor heparine.

Er zijn ook heparines met laag moleculair gewicht: enoxaparine-natrium, deltaparin-natrium, nadroparine-calcium.

Ze hebben echter een hoog antitrombotisch effect vanwege de hoge biologische beschikbaarheid (99%); dergelijke stoffen hebben een lagere kans op hemorroïdale complicaties. Dit komt omdat de moleculen van heparine met een laag molecuulgewicht geen interactie hebben met de von Willebrand-factor.

Wetenschappers hebben geprobeerd om synthetische hirudine te reconstrueren - een stof die in het speeksel van de bloedzuiger zit en een direct anticoagulerend effect heeft, dat ongeveer twee uur duurt.

Maar de pogingen waren niet succesvol. Er is echter lepirudine, een recombinant derivaat van hirudine, gemaakt.

Danaparoid is een mengsel van glycosaminoglycanen, dat ook een anticoagulerend effect heeft. De stof wordt gesynthetiseerd uit het darmslijmvlies van het varken.

Preparaten die orale anticoagulantia en zalven van directe werking voorstellen:

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdtypen:

Indirecte anticoagulantia van dit type worden gebruikt om de bloedstolling gedurende een lange tijd te verminderen.

Een van de subgroepen van deze geneesmiddelen werkt door een afname van K-afhankelijke factoren in de lever (vitamine K-antagonisten). Dit omvat factoren als: protrombine II, VII, X en IX. Verlaging van het niveau van deze factoren leidt tot een verlaging van het trombinegehalte.

Een andere subgroep van indirecte anticoagulantia heeft de eigenschap om de vorming van eiwitten van het anticoagulanssysteem (eiwitten S en C) te verminderen. De eigenaardigheid van deze methode is dat het effect op eiwit sneller optreedt dan op K-afhankelijke factoren.

En daarom worden deze geneesmiddelen indien nodig gebruikt, met een dringend anticoagulerend effect.

De belangrijkste vertegenwoordigers van anticoagulantia voor indirecte actie:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindion;
  • warfarine;
  • Fepromaron;
  • pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Ethyl biscumate.

antiplaatjesmiddelen

Dit zijn stoffen die de aggregatie van bloedplaatjes die betrokken zijn bij de vorming van trombus kunnen verminderen. Vaak gebruikt in combinatie met andere medicijnen, waardoor het effect wordt versterkt en aangevuld. Een prominente vertegenwoordiger van plaatjesaggregatieremmer is acetylsalicylzuur (aspirine).

Deze groep omvat ook arthritische en vasodilatormiddelen, antispasmodica en bloedvervanger rheopiglucin.

Basis drugs:

  1. Aspirine. Leidt tot verstoring van het arachidonzuurmetabolisme.
  2. Ticlopidine. Het medicijn is in staat FIF2 (fosfatidylinositol-4, 5-difosfaat) te splitsen en de plaatjesaggregatie te veranderen.
  3. Clopidogrel (thienopyridine). De structuur is vergelijkbaar met ticlopidine, maar het medicijn zelf is minder toxisch.
  4. Tirofiban. Laagmoleculaire remmer van glycoproteïne IIb / IIIa. Het heeft een korte duur.
  5. Dipyridamole. Vasodilator.
  6. Abciximab. Bestaat uit Fab-fragmenten van monoklonale antilichamen tegen het glycoproteïne IIb / IIIa. Het heeft de eigenschap om te binden met av (3-integrine.
  7. Eptifibatit. Cyclisch peptide verstoort aggregatie van bloedplaatjes.

Toepassingsfuncties

In de medische praktijk worden antibloedplaatjesmiddelen parallel met andere anticoagulantia gebruikt, bijvoorbeeld met heparine.

Om het gewenste effect te verkrijgen, wordt de dosering van het medicijn en het medicijn zelf zodanig gekozen dat het het effect van een ander anticoagulerend medicijn afvlakt of, in tegendeel, versterkt.

Het begin van de werking van antibloedplaatjesagens komt later voor dan dat van eenvoudige anticoagulantia, in het bijzonder van directe actie. Na de afschaffing van dergelijke medicijnen worden ze al enige tijd niet meer uit het lichaam verwijderd en blijven ze doorgaan.

bevindingen

Sinds het midden van de twintigste eeuw zijn er nieuwe substanties in de praktijk van de geneeskunde gaan gebruiken, die het vermogen van bloed om een ​​trombus te vormen kunnen verminderen.

Het begon allemaal toen in een nederzetting koeien stierven door een onbekende ziekte, waarbij elke verwonding van het vee leidde tot zijn dood, als gevolg van niet-stoppen bloeden.

Wetenschappers ontdekten later dat ze de stof consumeerden - dicoumarol. Sindsdien is het tijdperk van anticoagulantia begonnen. Gedurende welke miljoenen mensen werden gered.

Momenteel is er de ontwikkeling van meer veelzijdige tools met een minimum aan bijwerkingen en maximale prestaties.

Anticoagulantia. Classificatie door het werkingsmechanisme.

Alle studentenwerk is duur!

100 p bonus voor de eerste bestelling

. Geneesmiddelen die worden gebruikt voor de preventie en behandeling van trombose

1. Betekent vermindering van de aggregatie van bloedplaatjes (plaatjesaggregatieremmers)

2. Fondsen die de bloedstolling verlagen (anticoagulantia)

3. Fibrinolytische middelen (trombolytica)

Fondsen die de bloedstolling verminderen (Anticoagulantia)

1. Directe actie (beïnvloedende factoren)

2. Indirecte actie (remmende synthesefactor in de lever)

a) heparine-antagonisten

b) Antagonisten van indirecte actie:

Heparine (heparine) - een natuurlijk anticoagulans, dat wordt verkregen uit dierlijk weefsel; gesulfateerd mucopolysaccharide; molecuulgewicht 15.000.

Heparine werkt als een co-factor van antitrombine III. Antitrombine III inactiveert trombine (coagulatiefactor IIa; plasmaplasma-protease, dat oplosbaar fibrinogeen omzet in onoplosbaar fibrine), evenals coagulatiefactoren IXa, Xa, XIa, XIIa. Het effect van antitrombine III is relatief langzaam.

Heparine vormt een complex met trombine en antitrombine III. Tegelijkertijd wordt het effect van antitrombine III op trombine ongeveer 1000 maal versneld; de trombine-activiteit neemt snel af, de vorming van onoplosbare fibrine-elementairdraadjes neemt af.

In combinatie met antitrombine III remt heparine ook de bloedstollingsfactoren IXa, Xa, XIa, XIIa. Dus de werking van heparine vermindert de activiteit van trombine en verstoort de vorming van trombine van protrombine. Heparine werkt niet op trombine gebonden aan fibrine (in deze verbinding behoudt trombine de enzymactiviteit).

Heparinemedicatie wordt gedoseerd in U en wordt meestal intraveneus geïnjecteerd, minder vaak - onder de huid (niet intramusculair geïnjecteerd vanwege het gevaar van hematomen). Duur van de actie na een enkele injectie - 4-12 uur (afhankelijk van de dosis en de wijze van toediening).

Na beëindiging van de werking van heparinestolling neemt de stolling toe. Heparine moet elke 8-12 uur onder de huid worden toegediend.

Laat het geneesmiddel heparine in flacons van 5 ml met een inhoud van 5000 IU in 1 ml.

1) voor de preventie en behandeling van diepe veneuze trombose;

2) met pulmonaire trombo-embolie;

3) met onstabiele angina, myocardinfarct;

4) coronaire angioplastiek;

5) bij acute trombotische occlusie van perifere slagaders;

6) om perifere arteriële trombose te voorkomen;

7) voor het voorkomen van trombose tijdens atriale fibrillatie.

Topisch gebruikte heparine zalf.

Aangezien heparine zich bindt aan plasma-eiwitten, endotheelcellen, kan de ernst van het anticoagulerende effect variëren. Daarom is bij langdurig gebruik van heparine monitoring van bloedstolling noodzakelijk.

Bijwerkingen van heparine:

  • bloeding;
  • overgevoeligheidsreacties (urticaria, angio-oedeem, anafylaxie);
  • trombocytopenie;
  • hyperkaliëmie (mag niet worden gebruikt in combinatie met ACE-remmers);
  • osteoporose bij langdurig gebruik.

Heparine is gecontraïndiceerd bij stollingsstoornissen, hemorrhagische diathese, trombocytopenie, maagzweren en ulcus duodeni, urolithiasis, uterus en hemorrhoidale bloeding, ernstige arteriële hypertensie, na ernstige verwondingen en chirurgische ingrepen.

1. Anticoagulantia directe type actie

- Laag moleculair heparine (epoxparine, dalteparine)

- Hirudin (van bloedzuigers)

- Na citraat (alleen gebruikt in de laboratoriumpraktijk)

- Als een farmacologisch medicijn Heparine is beschikbaar in de vorm van natrium- of calciumzout (Calciparin) met een activiteit van 5.000, 10.000 en 20.000 IE in 1 ml

Het werkingsmechanisme van heparine:

1) Heparine, dat een negatief geladen molecuul is, communiceert zijn lading met het vasculaire endotheel, wat leidt tot remming van de adhesie van bloedplaatjes

2) Heparine heeft zijn eigen anti-aggregatie-eigenschappen.

3) Heparine, dat een cofactor is van antithrombine III, versnelt de overgang van trombine naar een inactieve vorm (mettrombine)

4) Heparine inactiveert X-plasma-coagulatiefactor

5) Heparine versnelt de overgang van plasminogeen naar plasmine

2) Ontstekingsremmend en antiallergisch

- is een antagonist van inflammatoire mediatoren (serotonine en histamine)

- blokkeert het enzym hyaluronidase

- vermindert de activiteit van het complementsysteem

- interfereert met de interactie van T- en B-lymfocyten en remt de overgang van B-lymfocyten in plasmacellen

- verlaagt de plasmaconcentratie van cholesterol, TAG en VLDL en verhoogt de concentratie van HDL

De stollingstijd in N = 5-7 minuten, terwijl heparine wordt ingenomen, stollingstijd is toegestaan ​​tot 12 minuten, hoger - overdosis

- Protaminesulfaat wordt gebruikt, waarvan de moleculen een positieve lading hebben en negatief geladen heparine inactiveert

2. Anticoagulantia van indirecte aard van de actie

1) Derivaten van 4-hydroxycoumarine

2) Afgeleiden van indandiol

- zijn antagonisten van vitamine K en blokkeren de carboxylatie van vitamine K-afhankelijke bloedstollingsfactoren (II, V, VII, IX, X), daarom worden defectieve en functioneel inactieve bloedstollingsfactoren in de lever gevormd

1) MI in de subacute periode

2) Secundaire preventie van een hartinfarct

3) Diepe veneuze trombose

5) Boezemfibrilleren

6) Bij patiënten met prothetische hartkleppen en vaatprothesen

Prothrombin-index wordt onderzocht in bloed (in N = 85-110%)

Op de achtergrond van medicamenteuze behandeling kan het worden teruggebracht tot 50-55%

In geval van overdosering wordt vitamine K of de in water oplosbare vorm ervan gebruikt - vikasol

Anticoagulantia: werkingsmechanisme en classificatie

In de medische praktijk is antistollingstherapie bedoeld voor de preventie van trombose en de behandeling van pathologieën van het hart en vaatstelsel. Produceer geneesmiddelen in de vorm van crèmes, gels, zalven, capsules, injectieoplossingen, in tabletten. Het is ten strengste verboden om de dosis zelf te kiezen, omdat dit ernstige bloedingen kan veroorzaken.

effect

Trombose is een gevaarlijke en veel voorkomende aandoening die vaak leidt tot hartaanvallen, beroertes, hartaanvallen en de dood. Handicap in deze omstandigheden is onvermijdelijk. Daarom schrijven artsen van te voren hun patiënten met problemen met coagulatie, antistollingstherapie.

Dankzij de vroege behandeling is het mogelijk om de vorming en toename van bloedstolsels en vasculaire blokkering te voorkomen. Gewoonlijk werken anticoagulantia op een complexe manier, wat niet alleen de bloedstolsel zelf beïnvloedt, maar ook de stolling als geheel.

Anticoagulantia-therapie bestaat uit het onderdrukken van plasmacoagulabiliteitsfactoren en trombinesynthese. Door trombine worden fibrinefilamenten en trombotische stolsels gevormd.

classificatie

Anticoagulantia worden ingedeeld in de volgende groepen:

  • pathologische en fysiologische anticoagulantia;
  • indirecte anticoagulantia;
  • directe anticoagulant componenten;
  • nieuwe orale anticoagulantia (PLA);
  • antibloedplaatjesagentia.

Moderne anticoagulantia zijn op hun beurt verdeeld in directe anticoagulantia en indirecte anticoagulantia.

Pathologische componenten

Gevormd in het bloed in pathologieën. Dit zijn sterke immuunremmers van coagulatie, die specifieke antilichamen zijn die verschillende factoren beïnvloeden. In de regel worden dergelijke antilichamen door het lichaam gesynthetiseerd om het te beschermen tegen manifestaties van bloedstolling.

Fysiologische componenten

Normaal gesproken in het bloed. Ze kunnen worden onderscheiden in twee typen:

Deze groep bevat de volgende lijst met stoffen:

  • heparine;
  • Antitrombine III;
  • Eiwit C;
  • Complementremmer I;
  • Alfa-2-macroglobuline;
  • Proteïne S;
  • Lipiden- en contactremmers;
  • Antitromboplastiny.

Heparine is een polysaccharide, dat wordt gesynthetiseerd in mestcellen. Studies hebben een grote hoeveelheid heparine in de lever en longen aangetoond. Het gebruik van grote doses van de component remt de bloedplaatjes en leidt tot obstructie van de bloedstolling. Dientengevolge treedt bloeding uit inwendige organen op. Daarom is het belangrijk om geen geneesmiddelen met heparine te gebruiken zonder toezicht van een arts


Tot de secundaire fysiologische anticoagulantia behoren de volgende lijst van geneesmiddelen:

  • Antitrombine I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • PDF-producten;
  • fibrinopeptide;
  • Metafactors Va, XIa.

Directe actie

Directe anticoagulantia verminderen de activiteit van trombine, deactiveren protrombine, remmen trombine en voorkomen het ontstaan ​​van nieuwe bloedstolsels. Met behulp van directe anticoagulantia is het belangrijk om regelmatig de stolsnelheden te controleren. Dit is nodig om interne bloedingen te voorkomen.

Na het gebruik van de middelen voor directe actie, treedt het therapeutische effect onmiddellijk op vanwege de snelle invoer van stoffen in het lichaam. De output wordt uitgevoerd door de nieren.

Deze groep fondsen omvat:

  • Heparine - kan het lijmen van bloedplaatjes onderdrukken, waardoor de bloedtoevoer naar het hart en de nieren wordt versneld. Het medicijn leidt tot een verlaging van de bloeddruk, hypocholesterolemisch effect, verhoogde vasculaire permeabiliteit, onderdrukking van proliferatie van gladde spiercellen. De stof is geïndiceerd voor intraveneuze toediening in noodsituaties, evenals subcutaan - voor de preventie van trombose. Heparine wordt uitwendig gebruikt voor spataderen en tromboflebitis. De stof zit in geneesmiddelen als Lioton-gel, Heparine-zalf en Hepatrombine.
  • Heparine met laag molecuulgewicht - heeft een hoge antitrombotische activiteit, biologisch beschikbaar. De werking van heparine met laag molecuulgewicht is langdurig, het risico op hemorroïdale complicaties is laag. Een belangrijk verschil tussen deze groep medicijnen is het minimale aantal bijwerkingen. Introductie wordt subcutaan uitgevoerd in het zijoppervlak van de buik. De heparines met laag molecuulgewicht omvatten: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
  • Trombineremmers. Deze groep geneesmiddelen omvat: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Indirecte actie

Indirecte anticoagulantia beïnvloeden de biosynthese van enzymen aan de coagulatiezijde. Ze remmen echter niet de activiteit van trombine, maar vernietigen het volledig. Een ander kenmerk van deze medicijnen is hun ontspannende effect op gladde spieren. Hierdoor wordt de bloedtoevoer naar het hart gestimuleerd.

Indirecte anticoagulantia zijn geïndiceerd voor de behandeling en preventie van trombose. De ontvangst wordt gedurende lange tijd uitsluitend binnen uitgevoerd. Als de medicijnen abrupt worden teruggetrokken, stijgt het protrombinepeil en neemt het risico op trombose toe.

Anticoagulantia van indirecte actie zijn onderverdeeld in de volgende types:

  • coumarine-anticoagulantia;
  • Indan-1,3-dionderivaten.

Op basis van de classificatie zijn indirecte anticoagulantia, coumarine en Indan-1,3-dion-derivaten als volgt:

Nieuwe anticoagulantia

Nieuwe anticoagulantia zijn geïndiceerd voor gebruik bij patiënten die warphanin levenslang moeten gebruiken. Het feit is dat warfarine een effectief, maar onvoorspelbaar medicijn is. Patiënten aan wie hij is toegewezen, is het belangrijk om het bloed 7-10 keer per dag te controleren. Als dit niet gebeurt, neemt het risico van bloeden, dat uiteindelijk moeilijk te stoppen is, aanzienlijk toe.

De moderne farmaceutische industrie is op zoek naar manieren om het probleem van patiënten die afhankelijk zijn van oorlogsvochtigheid op te lossen. Gebruik hiervoor nieuwe anticoagulantia, die in de geneeskunde worden aangeduid als orale anticoagulantia.

Orale anticoagulantia omvatten:

  • Xarelto (Rivaroxoban);
  • Pradaksa (Dabegatran);
  • Elikvis (Apixaban).

Al deze geneesmiddelen zijn verkrijgbaar in twee doseringsopties. In dit geval moet Rivaroxoban eenmaal per dag worden ingenomen. De rest wordt twee keer per dag gebruikt.

Indicaties voor gebruik van orale anticoagulantia:

  • atriale fibrillatie;
  • preventie van veneuze trombose;
  • embolie preventie;
  • ischemische beroerte.

Voordelen van orale anticoagulantia:

  • niet nodig om de dosis te berekenen;
  • geen noodzaak om de INR regelmatig te controleren;
  • Orale anticoagulantia hebben geen interactie met voedsel.

nadelen:

  • moet regelmatig worden genomen;
  • veel onderzoek;
  • risico op maagbloeding;
  • intolerantie bij sommige patiënten.

Indicaties en contra-indicaties

Anticoagulantia is geïndiceerd voor gebruik onder de volgende omstandigheden:

  • trombotische en embolische beroerte;
  • reumatische carditis;
  • tromboflebitis en acute trombose;
  • de aanwezigheid van atherosclerotische plaques;
  • spataderen en chronische veneuze insufficiëntie;
  • aorta-aneurysma;
  • ischemische ziekte;
  • longembolie;
  • DIC-syndroom;
  • atriale fibrillatie.

Het is belangrijk op te merken dat het gebruik van anticoagulantia niet voor iedereen is toegestaan. Vaak is het verboden stoffen te nemen:

  • patiënten die lijden aan bloedende aambeien;
  • patiënten met maag- en darmzweren;
  • personen die lijden aan nier- of leverfunctiestoornissen;
  • met cavernous tuberculosis;
  • patiënten met een tekort aan vitamine C en K;
  • patiënten met pancreatitis;
  • personen die lijden aan acute leukemie;
  • met alcoholisme;
  • patiënten met de ziekte van Crohn;
  • met hemorrhagische retinopathie.

Het is belangrijk om aandacht te besteden aan het feit dat het gebruik van anticoagulantia tijdens de menstruatie, tijdens de periode van het dragen van een kind en tijdens het geven van borstvoeding verboden is. Het is ook verboden om stoffen na de bevalling en ouderen in te nemen.

Bijwerkingen

De verschijnselen in de naslagwerken bevatten de volgende lijst:

  • misselijkheid;
  • braken;
  • jeuk;
  • huiduitslag;
  • osteoporose;
  • alopecia;
  • mogelijke complicaties in de vorm van bloedingen door inwendige organen.

antiplaatjesmiddelen

Ze voorkomen bloedplaatjesverlijming, verhogen de effectiviteit van anticoagulantia. Antiplatelet-middelen kunnen bloedvaten verwijden, een smmasmolytisch effect hebben.

Antiplatelet agents omvatten:

Aspirine of acetylsalicylzuur is een heldere representatieve groep. Het medicijn is verkrijgbaar in verschillende doseringsvormen. De stof maakt deel uit van verschillende middelen. Aspirine kan de aggregatie van bloedplaatjes remmen, vasodilatatie veroorzaken en de vorming van bloedstolsels eerder voorkomen. Eerder werd aspirine op grote schaal gebruikt om de lichaamstemperatuur te verlagen, nu wordt het medicijn hiervoor niet aanbevolen.

Anticoagulerende stoffen zijn effectief, ze kunnen niet worden weggelaten bij de behandeling van pathologieën van het cardiovasculaire systeem. Het is echter belangrijk om ze niet zelf te nemen, zelfs de vertrouwde aspirine. Mensen die gewend zijn om 'medicijnen voor te schrijven', hebben vaak last van veel bijwerkingen. Men moet niet vergeten dat zelfbehandeling met anticoagulantia onomkeerbare en ernstige gevolgen kan hebben in de vorm van ernstige bloedingen.

Classificatie van anticoagulantia: essentiële medicijnen

Gerelateerde artikelen

Anticoagulantia worden krachtige geneesmiddelen genoemd die in verschillende klinische situaties worden gebruikt - van noodprocedures tot langdurig gevolg.

Hun actie is gebaseerd op het verbeteren van de reologische eigenschappen van bloed en het antitrombotische effect, dus het doel van het gebruik van anticoagulantia is om het begin van trombose te beperken en trombo-embolie te voorkomen.

Als er al complicaties zijn opgetreden, helpt een dergelijke therapie om ze te elimineren en het aantal recidieven te verminderen.

In het artikel zullen we de classificatie van anticoagulantia, hun variëteiten, werkingsmechanismen en specifieke kenmerken van therapie overwegen, evenals de bijwerkingen en contra-indicaties voor hun gebruik beschrijven.

Anticoagulantia, waarvan de classificatie in dit artikel wordt gegeven, zijn opgenomen in de basistherapie van dergelijke pathologische aandoeningen zoals:

  • acuut coronair syndroom;
  • cardiomyopathie (hypertrofisch, verwijd);
  • hartafwijkingen;
  • onstabiele angina;
  • coronaire hartziekte;
  • atriale fibrillatie;
  • beroerte;
  • longembolie;
  • DIC-syndroom;
  • varicose aderen;
  • TGVNK, etc.

Deskundigen adviseren u om direct na het stellen van de diagnose CVD anticoagulantia te gaan nemen. Tijdige start van de behandeling stelt u in staat om de vorming van een bloedstolsel, de toename en blokkering van een vitaal bloedvat te voorkomen.

classificatie

Er zijn twee groepen anticoagulantia, afhankelijk van het werkingsprincipe:

Directe anticoagulantia

Directe anticoagulantia (PAA) worden gekenmerkt door een snel begin van effect, zowel aan de buitenkant als in het lichaam.

Ze beïnvloeden direct de activiteit van stollingsfactoren die constant in de bloedbaan circuleren en remmen de enzymatische activiteit van trombine, wat het belangrijkste element is bij de vorming van bloedstolsels.

Tabel: directe anticoagulantia

Volgens het werkingsmechanisme zijn alle PAK's trombineremmers. De classificatie van directe anticoagulantia onderscheidt twee groepen geneesmiddelen op basis van hoe ze de activiteit van trombine remmen.

Ze worden gepresenteerd in de onderstaande tabel:

  • heparine en zijn derivaten;
  • glycosaminoglycanen
  • hirudine en de analogen daarvan;
  • oligopeptiden

Preparaten van de eerste groep remmen de trombine-activiteit alleen in de aanwezigheid van plasma-co-factoren, in het bijzonder antitrombine III. Dit zijn de zogenaamde antitrombine III-afhankelijke trombineremmers of indirecte trombineremmers.

De tweede groep geneesmiddelen neutraliseert trombine door binding aan het actieve centrum. Het wordt onafhankelijk van antitrombine III-trombineremmers of selectieve trombineremmers genoemd.

Problemen met medicamenteuze behandeling: bestsellerartikel

Het artikel "De belangrijkste problemen van medicamenteuze behandeling" in het tijdschrift "New Pharmacy" werd een echte hit:

De auteur toont met voorbeelden 5 belangrijke problemen van medicamenteuze therapie in de moderne geneeskunde. Het artikel is een must read voor apothekers en first-timers.

Het is beschikbaar om te lezen, niet alleen per abonnement, maar ook door demotoegang.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia (NAC), of vitamine K-antagonisten, zijn langwerkende geneesmiddelen die hun activiteit alleen in het lichaam en na een latente periode laten zien.

De classificatie van indirecte anticoagulantia omvat:

Het werkingsmechanisme van indirecte anticoagulantia is gebaseerd op een schending van de vorming in de leverweefsels van de actieve vorm van vitamine K, die betrokken is bij de ontwikkeling van stollingsfactoren. In feite zijn ze competitieve antagonisten van vitamine K1 (fylloquinon).

Onder NAC onderscheiden cumarine derivaten en derivaten van indandion. Bovendien heeft de eerste groep geneesmiddelen duidelijke voordelen ten opzichte van de tweede groep geneesmiddelen - ze veroorzaken minder allergieën en hebben over het algemeen een stabieler therapeutisch effect.

Van de kenmerken van anticoagulantia van indirecte actie is de halfwaardetijd van bloedplasma van het grootste belang - de frequentie van het innemen van het geneesmiddel hangt van deze factor af.

Vergelijkende kenmerken van sommige indirecte AK's worden weergegeven in de tabel:

Het werkingsmechanisme van coumarine, warfarine en indandon is vandaag goed bestudeerd - het is geassocieerd met competitieve antagonisme van indirect AK met phylloquinon.

De mate van afname van bloedplasma van vitamine K1-afhankelijke stollingsfactoren wordt bepaald door de halfwaardetijd van geneesmiddelen.

Aan het einde van de latente periode, die verschillend is voor elke NAC, begint de protrombinetijd (PTV) te stijgen vanwege het feit dat de concentratie van factor VII afneemt in het plasma, dat een kortere halfwaardetijd heeft.

De concentratie van andere vitamine K1-afhankelijke stollingsfactoren neemt aanzienlijk af door de langere halfwaardetijd.

Na ongeveer een week bereikt de concentratie van alle phylloquinon-afhankelijke coagulatiefactoren bijna hetzelfde niveau. Het is erg belangrijk voor de effectieve behandeling van trombose.

Aan het begin van de behandeling wordt aanbevolen om dagelijks PTV-anticoagulantia elke dag te meten tot het het therapeutische niveau bereikt, vervolgens 3 keer per week gedurende 1-2 weken (minder vaak).

Als deze indicator stabiel binnen de grenzen van de therapeutische waarden blijft, is het voldoende om deze niet meer dan 1-2 keer per maand te meten.

Aangenomen wordt dat voor de preventie van veneuze trombose PTV met 1,5 - 2,5 keer zou moeten toenemen en om arteriële trombose 2,5-4,5 keer te voorkomen. In de moderne geneeskunde kan deze indicator echter niet worden beschouwd als een betrouwbaar criterium voor de effectiviteit van een behandeling met indirecte anticoagulantia.

Indirecte anticoagulantia zijn effectiever voor veneuze trombose in vergelijking met antibloedplaatjesagentia, dus worden ze voornamelijk gebruikt voor de behandeling en preventie van diepe veneuze trombose van de onderste ledematen en complicaties die met deze ziekte zijn geassocieerd.

Daarnaast blijven indirecte anticoagulantia de voorkeursdrug voor de preventie van trombo-embolie na prothetische hartkleppen bij patiënten met persisterende boezemfibrillatie.

Indicaties voor het gebruik van indirecte anticoagulantia:

  1. Primaire preventie van longembolie en DVHT bij patiënten met een hoog risico.
  2. Secundaire profylaxe van trombo-embolische complicaties bij patiënten na longembolie en TBVNA.
  3. Preventie van cardiogene embolie bij patiënten met atriale fibrillatie, na een uitgebreid infarct bij patiënten met near-wall LV-trombose en anderen.

Bij langdurige behandeling moet NAC rekening houden met het feit dat de individuele gevoeligheid voor hen varieert en onder invloed van verschillende factoren kan veranderen.

Factoren die het effect van indirect AK versterken

Het effect van NAC wordt versterkt door de volgende factoren:

  1. Endogeen (intern):
    • verhoogde lichaamstemperatuur;
    • bindweefselziekten;
    • verhoogde schildklierfunctie;
    • hepatische pathologie;
    • gebrek aan vitamine K in het lichaam;
    • kankerpathologie;
    • absorptiestoornissen;
    • CHF.
  2. Exogeen (extern):
    • allopurinol;
    • sommige antimicrobiële middelen;
    • niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
    • amiodaron;
    • aminoglycosiden;
    • tocoferol;
    • vaccin tegen influenzavirus;
    • hypolipidemische middelen;
    • heparinen, heparinoïden;
    • statines;
    • dextranen;
    • omeprazol;
    • ethacrynzuur;
    • oestrogenen;
    • schildklierhormonen;
    • ticlopidine;
    • monoamineoxidaseremmers;
    • methyldopa;
    • cimetidine;
    • pentoxifylline;
    • tricyclische antidepressiva, etc.

Waarom het onmogelijk is om drugs te combineren met alcohol

Vertel apothekers over de risico's van het nemen van medicijnen tijdens het drinken van alcohol.

Geef overtuigende argumenten die u kunt vinden in het artikel in het tijdschrift New Pharmacy. De auteur is Olga LOSENKO, Cand. honing. Sciences, klinisch farmacoloog, therapeut, vertelt over de vijf argumenten die 100% werken.

Het artikel is beschikbaar voor abonnees van het tijdschrift "New Pharmacy" en gebruikers via demo-toegang >>

Factoren die het effect van indirect AK verzwakken

Het effect van NAC wordt verminderd onder invloed van de volgende factoren:

  1. Endogeen (intern):
    • genetische stabiliteit;
    • absorptiestoornissen;
    • verminderde schildklierfunctie;
    • hyperlipidemie;
    • neiging tot oedeem.
  2. Exogeen (extern):
    • anti-zuur geneesmiddelen;
    • Colestid;
    • ascorbinezuur;
    • steroïden;
    • vitamine K1 en K2;
    • orale anticonceptiva;
    • barbituraten;
    • rifampine;
    • griseofulvine;
    • cholestyramine;
    • carbamazepine;
    • sucralfaat;
    • chloordiazepoxide.

Factoren die zowel de gevoeligheid als de weerstand tegen de werking van vitamine K-antagonisten kunnen verhogen

Deze groep factoren omvat:

  1. Alcohol drankjes.
  2. Diureticum drugs.
  3. Ranitidine.
  4. Chloral hydrate.
  5. Fenytoïne.
  6. Moricizine.

NAC is vrij effectief, maar niet de veiligste manier om CVD-complicaties te behandelen en te voorkomen. De dosis medicijnen wordt strikt individueel gekozen.

Bijwerkingen van anticoagulantia

De meest ernstige complicaties van antistollingstherapie zijn de ontwikkeling van trombocytopenie en bloeding. De frequentie van de vroege wordt bepaald door de dosering van het medicijn, de methode van het inbrengen in het lichaam en een aantal andere voorwaarden.

Het risico op bloeding verhoogt de volgende categorieën patiënten:

  • oudere patiënten;
  • patiënten met hepatische en renale pathologieën;
  • mensen die AK gebruiken in combinatie met trombolytica en antibloedplaatjesmiddelen;
  • patiënten die ooit interne bloedingen hebben gehad.

Over het algemeen hangt de frequentie van bloeding af van de intensiteit van de behandeling, de aard van de onderliggende ziekte en het parallelle gebruik van andere geneesmiddelen die de gevoeligheid van patiënten voor de werking van vitamine K-antagonisten beïnvloeden.

Ernstige bloedingen veroorzaakt door NAC vereisen de onmiddellijke toediening van vitamine K (Vicasola) in een dosis van 10-50 μg. In de regel wordt dit PDD binnen 6 uur genormaliseerd.

Ga dan ook door met het introduceren van Vikasol in een dosis van 5 mg per dag. In geval van overvloedig bloeden, dat Vikasol zelf niet aankan, wordt plasma, erytromaas of tromboconcentraat in het lichaam geïnjecteerd.

Om de mate van risico op bloeding te beoordelen, wordt vóór de start van een AK-behandeling de patiënt de volgende onderzoeken voorgeschreven:

  1. KLA.
  2. OAM.
  3. De studie van fecaal occult bloed.

Andere complicaties van een behandeling met anticoagulantia:

  • aandoeningen van het maagdarmkanaal;
  • het uiterlijk van een paarse tint op de tenen;
  • bloedarmoede;
  • reacties van het zenuwstelsel - migraine, smaakstoornissen, vermoeidheid, koude ledematen, paresthesieën;
  • leverfunctiestoornissen;
  • vasculitis;
  • hemorrhagische necrose van de huid;
  • allergische manifestaties (tot anafylaxie).

Contra

Anticoagulantia zijn strikt gecontra-indiceerd bij patiënten met de volgende aandoeningen:

  • elke bloeding;
  • trombocytopenie;
  • aneurysma;
  • endocarditis;
  • pericarditis;
  • verwondingen van de milt, lever, nieren en slagaders;
  • De ziekte van Crohn, colitis ulcerosa;
  • cavernous tuberculosis van de longen;
  • een recente lever- of nierbiopsie;
  • recente spinale en herseninterventies, oftalmische ingrepen;
  • hemostase-aandoeningen;
  • maligne neoplasmen (indien nodig, alleen onder strikt toezicht van de behandelende arts);
  • hematologische maligniteiten;
  • hoge bloeddruk;
  • hemorrhagische retinopathie;
  • onvermogen om de therapie afdoende te beheersen als gevolg van persoonlijkheidsstoornissen van de patiënt (alcoholafhankelijkheid, geestesziekte, enz.).

Het is noodzakelijk om rekening te houden met de aanwezigheid van tekenen van lichte bloedingen bij de patiënt, waaronder:

  1. De oorzaakloze verschijning van blauwe plekken en hematomen op de huid.
  2. Bloedend tandvlees.
  3. Neusbloedingen.
  4. Het verschijnen van bloed in de uitwerpselen.
  5. Roodachtige urine.

Bovendien is NAC gecontra-indiceerd in de eerste drie maanden van de zwangerschap vanwege embryotoxisch effect - ze veroorzaken defecten in de botten van het gelaat, verkorting van de ledematen en andere foetale misvormingen.

Vaak leiden anticoagulantia onmiddellijk na de geboorte tot foetale dood of hemorragische manifestaties. Als tijdens het dragen van het kind behoefte is aan antitrombotische geneesmiddelen, kunnen ongeschaafde of laagmoleculaire heparines aan de vrouw worden voorgeschreven.

Ze dringen niet door de placentabarrière, maar de beslissing over het gebruik van bepaalde medicijnen wordt alleen door een arts genomen.

Als tijdens de periode van toediening van een AK een operatie wordt gepland, wordt de ontvangst 48 uur vóór de interventie gestopt en hervat nadat deze is voltooid.

Tegelijkertijd is het voldoende om een ​​enkele medicijninname over te slaan vóór kleine interventies, en patiënten met een hoog risico op trombotische complicaties annuleren het medicijn niet.