Anticoagulantia: een lijst met medicijnen

Anticoagulantia zijn geneesmiddelen die zijn gericht op het onderdrukken van de activiteit van het bloedsysteem dat verantwoordelijk is voor de stolling ervan. Anticoagulantia dragen ertoe bij dat fibrine in kleine hoeveelheden wordt geproduceerd, waardoor de vorming van bloedstolsels wordt voorkomen. Anticoagulantia remmen bloedstollingsprocessen en veranderen de viscositeit ervan.

Preparaten met betrekking tot anticoagulantia worden zowel voor therapeutische als voor profylactische doeleinden voorgeschreven. Ze zijn verkrijgbaar in de vorm van tabletten, zalven en oplossingen voor intraveneuze en intramusculaire toediening. De arts schrijft anticoagulantia voor, waarbij de benodigde dosis voor de patiënt wordt gekozen. Als het therapeutisch schema verkeerd is, dan kun je het lichaam ernstig schaden. De gevolgen zijn erg zwaar, zelfs dodelijk.

Hart- en vaatziekten zijn in de eerste plaats de pathologische oorzaken die leiden tot de dood onder de menselijke bevolking. Vaak leiden bloedstolsels tot de dood van een persoon die aan hartpathologie lijdt. Praktisch elke tweede persoon heeft tijdens de autopsie een bloedstolsel in de bloedvaten. Bovendien kunnen pulmonale trombo-embolie en veneuze trombose leiden tot ernstige gezondheidscomplicaties en mensen gehandicapt maken. Daarom, nadat een bepaalde pathologie van het cardiovasculaire systeem in een persoon is ontdekt, schrijven artsen anticoagulantia voor patiënten voor. Als u tijdig begint met de behandeling, kunt u de vorming van trombotische massa's in de bloedvaten, hun blokkades en andere ernstige complicaties van de ziekte voorkomen.

Hirudin is een natuurlijk anticoagulans dat bij veel mensen bekend is. Deze stof zit in bloedzuigerspeeksel. Het is 2 uur geldig. Moderne farmacologie biedt patiënten synthetische anticoagulantia, waarvan er op dit moment meer dan 100 items zijn. Met zo'n breed scala aan medicijnen kun je in beide gevallen de meest effectieve en effectieve medicatie kiezen.

Meestal hebben anticoagulantia een effect niet op het bloedstolsel zelf, maar op het bloedstollingssysteem, waardoor de activiteit ervan wordt verminderd, waardoor het mogelijk wordt om de plasmafactoren van het bloed te onderdrukken waardoor het in elkaar klapt en ook wordt voorkomen dat trombine wordt geproduceerd. Zonder dit enzym kunnen de fibrinedraden die een bloedstolsel vormen niet groeien. Het is dus mogelijk om de vorming van een bloedstolsel te vertragen.

Hoe werken anticoagulantia?

Afhankelijk van het werkingsmechanisme worden anticoagulantia onderverdeeld in direct en indirect:

Directe anticoagulantia verminderen de activiteit van trombine zelf, deactiveren het protrombine en verstoren daardoor de vorming van bloedstolsels. Hun opname is echter beladen met het risico van interne bloedingen, dus het is noodzakelijk om de indicatoren van bloedstolling te controleren. Directe anticoagulantia worden goed opgenomen in de darm, door het bloed bereiken ze de lever, verspreiden ze zich door het lichaam en worden vervolgens door de nieren uitgescheiden.

Indirecte anticoagulantia beïnvloeden de enzymen die verantwoordelijk zijn voor het proces van bloedstolling. Ze elimineren trombine volledig en remmen de activiteit ervan niet. Ook verbeteren deze medicijnen het werk van het myocardium, bevorderen de ontspanning van gladde spieren, stellen uraten en overtollig cholesterol uit het lichaam te verwijderen. In verband met dergelijke therapeutische effecten worden indirecte anticoagulantia niet alleen voorgeschreven voor de behandeling van trombose, maar ook voor hun preventie. Van deze geneesmiddelen is aangegeven dat zij oraal worden ingenomen. Met een scherpe afwijzing van hun gebruik, wordt een verhoging van het trombinegehalte waargenomen, wat trombose veroorzaakt.

Er zijn ook medicijnen die het bloedstollingsvermogen beïnvloeden, maar ze werken een beetje anders. Dergelijke geneesmiddelen omvatten acetylsalicylzuur, enz.

Directe anticoagulantia

Heparine. Dit medicijn is het meest voorkomende direct werkende anticoagulans. Niet minder populair zijn medicijnen op basis van het. Heparine voorkomt dat bloedplaatjes aan elkaar blijven plakken, verhoogt de bloedtoevoer naar de nieren en de hartspier. Men dient echter niet de mogelijkheid van de vorming van bloedstolsels bij patiënten die Heparine ontvangen uit te sluiten, omdat het interageert met plasmaproteïnen en macrofagen.

Het medicijn kan de bloeddruk verlagen, heeft een anti-sclerotisch effect, verhoogt de doorlaatbaarheid van de vaatwand, laat de cellen van gladde spieren niet toe om proliferatieve processen uit te voeren. Heparine heeft ook een depressief effect op het immuunsysteem, draagt ​​bij tot een verhoogde diurese en de ontwikkeling van osteoporose. Voor de eerste keer werd deze stof verkregen uit de lever, die uit de naam volgt.

Als het medicijn wordt gebruikt voor de preventie van trombose, dan wordt het subcutaan toegediend. In geval van nood wordt heparine intraveneus toegediend. Je kunt ook gels en zalven gebruiken, waaronder heparine. Ze hebben een antithrombotisch effect, helpen de ontstekingsreactie te verminderen. Het wordt met een dunne laag op de huid aangebracht, zachtjes wrijvend.

Lioton, Hepatrombine, Heparine-zalf - dit zijn de drie belangrijkste geneesmiddelen die worden gebruikt voor de lokale behandeling van trombose en tromboflebitis.

Tijdens het gebruik van geneesmiddelen op basis van heparine moet er echter rekening mee worden gehouden dat het risico op bloeding toeneemt naarmate het trombusvormingsproces wordt geremd en de doorlaatbaarheid van de vaatwand toeneemt.

Heparines met laag molecuulgewicht. De geneesmiddelen, die heparines met een laag molecuulgewicht worden genoemd, onderscheiden zich door een hoge biologische beschikbaarheid en voldoende activiteit tegen bloedstolsels. Ze gaan langer mee dan normale heparines en het risico op bloedingen is lager.

Heparines met een laag molecuulgewicht worden snel geabsorbeerd en langdurig in het bloed bewaard. Ze voorkomen de productie van trombine, maar maken de vaatwand niet te doorlatend. Het gebruik van geneesmiddelen in deze groep maakt het mogelijk om de vloeibaarheid van bloed te verbeteren, de bloedtoevoer naar de interne organen te verbeteren en hun prestaties te normaliseren.

Het gebruik van heparines met een laag moleculair gewicht is niet geassocieerd met een hoog risico op het ontwikkelen van complicaties, daarom verplaatsen ze gewone Heparine uit de moderne medische praktijk. De medicijnen worden onder de huid in het zijoppervlak van de buikwand geïnjecteerd.

Vertegenwoordigers van heparines met een laag moleculair gewicht zijn:

Fragmine. Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van een oplossing, die weinig effect heeft op de primaire hemostase en het proces van het lijmen van bloedplaatjes. Het medicijn wordt alleen intraveneus toegediend, intramusculair gebruik is verboden. Het wordt voorgeschreven aan patiënten in de vroege postoperatieve periode, op voorwaarde dat er een risico op bloedingen bestaat of dat ze een uitgesproken disfunctie van bloedplaatjes vertonen.

Klivarin. Dit is een medicijn dat een direct anticoagulans is. Het laat geen bloed stollen, waardoor de ontwikkeling van trombo-embolie wordt voorkomen.

Clexane. Dit medicijn voorkomt de vorming van bloedstolsels en draagt ​​ook bij aan de verwijdering van de ontstekingsreactie. Het wordt niet gecombineerd met andere geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden.

Fraxiparine. Dit medicijn laat niet toe dat bloed stolt en bevordert de resorptie van bloedstolsels. Na de introductie worden kneuzingen en knobbeltjes gevormd op de injectieplaats. Een paar dagen later lossen ze vanzelf op. Als de patiënt in het beginstadium van de therapie een te grote dosis had ingespoten, kan dit aanleiding geven tot de ontwikkeling van bloedingen en trombocytopenie, maar later zullen deze bijwerkingen verdwijnen.

Vesel Doue F. Dit preparaat heeft een natuurlijke basis, omdat het wordt verkregen uit het darmslijmvlies van dieren. Breng het aan om het niveau van fibrinogeen in het bloed te verminderen, voor de resorptie van trombotische massa's. Voor profylactische doeleinden wordt het gebruikt wanneer er een risico is op bloedstolsels in de aderen en slagaders.

Heparine-geneesmiddelen met laag molecuulgewicht vereisen strikte naleving van de instructies. Hun onafhankelijke benoeming en gebruik is onaanvaardbaar.

Trombineremmers. De trombineremmers omvatten Hirudine. Het bevat een bestanddeel dat aanwezig is in bloedzuigerspeeksel. Het medicijn begint in het bloed te werken en onderdrukt direct de productie van trombine.

Er zijn ook medicijnen die een synthetisch eiwit bevatten, vergelijkbaar met dat wat werd geïsoleerd uit bloedzuigerspeeksel. Deze medicijnen worden Girugen en Girulog genoemd. Dit zijn nieuwe medicijnen die verschillende voordelen hebben ten opzichte van heparines. Ze werken langer, dus wetenschappers zijn tegenwoordig bezig met het maken van deze medicijnen in tabletvorm. In de praktijk wordt Girugen zelden gebruikt, omdat het medicijn hoge kosten met zich meebrengt.

Lepirudine is een medicijn dat wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het onderdrukt de productie van trombine, verwijst naar directe anticoagulantia. Dankzij Lepirudin kunt u het risico op een hartinfarct verminderen en operaties voor patiënten met inspannende angina weigeren.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia omvatten geneesmiddelen zoals:

Fenilin. Dit medicijn wordt goed opgenomen en verdeeld in het lichaam, dringt snel door alle histohematogene barrières en concentreert zich op de juiste plaats. Fenilin wordt beschouwd als een van de meest effectieve geneesmiddelen uit de groep van indirecte anticoagulantia. De receptie maakt het mogelijk om de reologische eigenschappen van bloed te verbeteren, om het stollingsvermogen te normaliseren. De behandeling met fenylin maakt het elimineren van convulsies mogelijk, waardoor het algemene welzijn van de patiënt wordt verbeterd. Het medicijn wordt echter zelden voorgeschreven, omdat de ontvangst ervan gepaard gaat met het risico van meerdere bijwerkingen.

Neodikumarin. Dit medicijn remt de vorming van bloedstolsels. Er ontwikkelt zich een therapeutisch effect terwijl het medicijn zich ophoopt in het lichaam. De receptie maakt het mogelijk om de bloedstolling te verminderen, de doorlaatbaarheid van de vaatwand te vergroten. Neem het medicijn moet strikt op een bepaald moment, zonder het doseringsregime te verstoren.

Warfarine. Dit is het meest gebruikte anticoagulans, dat de ontwikkeling van bloedstollingsfactoren in de lever voorkomt, waardoor bloedplaatjes niet stollen. Warfarine heeft een snel genezend effect. Wanneer het medicijn is voltooid, zullen de bijwerkingen ervan ook snel worden gestopt.

Wanneer worden anticoagulantia voorgeschreven?

Anticoagulantia worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

Stroke op de achtergrond van embolie of vasculaire occlusie met trombotische massa's.

Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door trombose van bloedvaten - de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie groot belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (occlusie) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in de bloedplasma-coagulatiefactoren onder de werking waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes die zijn verward in fibrinedraden.

Er worden twee groepen geneesmiddelen gebruikt om de vorming van bloedstolsels te voorkomen: bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen remmen de vorming van trombocytenstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die leiden tot de vorming van fibrine.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen van anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, bijwerkingen.

classificatie

Afhankelijk van het punt van toepassing, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking onderscheiden. Directe anticoagulantia remmen de synthese van trombine, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Indirecte anticoagulantia remmen de vorming van bloedstollingsfactoren in de lever.

Directe coagulanten: heparine en zijn derivaten, directe remmers van trombine, evenals selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

  1. Vitamine K-antagonisten:
    • Fenindion (feniline);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparine en zijn derivaten:
    • heparine;
    • Antitrombine III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Directe trombineremmers:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Selectieve remmers van factor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia zijn de basis voor de preventie van trombotische complicaties. Hun tabletvorm kan langdurig op een poliklinische basis worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) bij atriale fibrillatie en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert.

Fenilin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Sincumar heeft een lange periode van actie en hoopt zich op in het lichaam, dus wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheid om de therapie te beheersen. Het meest voorkomende medicijn uit de groep van vitamine K-antagonisten is warfarine.

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10-12 uur na inname) en door het snel stoppen met ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van bepaalde bloedstollingsfactoren. Onder invloed van warfarine is dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie voor atriale fibrillatie en in de aanwezigheid van een intracardiale trombus. In deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes geassocieerd met blokkering van bloedvaten met losgemaakte stolsels aanzienlijk toegenomen. Het gebruik van warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om een ​​re-coronaire catastrofe te voorkomen.

Na prothetische hartkleppen, is het innemen van warfarine noodzakelijk gedurende ten minste enkele jaren na de operatie. Het is het enige antistollingsmiddel dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Voortdurend gebruik van dit geneesmiddel is noodzakelijk voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipide-syndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor gedilateerde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met expansie van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, wat de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale thrombi.

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de werkzaamheid en veiligheid te evalueren door de INR te controleren - de internationale genormaliseerde ratio. Deze indicator wordt geschat om de 4 - 8 weken van opname. Tegen de achtergrond van de behandeling moet de INR 2,0 - 3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds.

Sommige voedingsmiddelen en kruiden verhogen de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. Verzwak het anticoagulerende effect van de medicijnsubstantie in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla. Patiënten die warfarine gebruiken, mogen niet weigeren van deze producten, maar moeten ze regelmatig in kleine hoeveelheden nemen om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen.

Bijwerkingen zijn onder andere bloedingen, bloedarmoede, lokale trombose, hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan verstoord worden door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn, smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, abnormale leverfunctie. In sommige gevallen wordt de huid aangetast, een paarse kleur van de tenen verschijnt, paresthesieën, vasculitis en kilte van de ledematen. Een allergische reactie kan zich ontwikkelen in de vorm van pruritus, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen geassocieerd met de dreiging van bloedingen (trauma, operatie, ulceratie van inwendige organen en huid). Gebruik het niet voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de persoonlijkheidskenmerken van de patiënt (alcoholisme, gebrek aan organisatie, seniele psychose, enz.).

heparine

Een van de belangrijkste factoren die bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Dientengevolge worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan toegediend. Nu wordt aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat de controle over de veiligheid en werkzaamheid van therapie vergemakkelijkt. Voor subcutane toediening worden heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt het meest gebruikt om trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct te voorkomen, inclusief tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontrole omvat het bepalen van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van heparinebehandeling na 24-72 uur, zou het 1,5-2 keer meer moeten zijn dan het eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed te regelen om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Typisch, heparinebehandeling duurt 3 tot 5 dagen met een geleidelijke vermindering van de dosis en verdere annulering.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie veroorzaken (een daling van het aantal bloedplaatjes in het bloed). Bij langdurig gebruik ervan in grote doses is de kans groot dat zich alopecia (alopecia), osteoporose en hypoaldosteronisme ontwikkelen. In sommige gevallen komen allergische reacties voor, evenals een verhoging van het niveau van alanine-aminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontraïndiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweren en darmzweren, bloeding van de urinewegen, pericarditis en acuut hartaneurysma.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste door een kleinere molecuulgrootte. Dit verhoogt de veiligheid van geneesmiddelen. De actie wordt langer en meer voorspelbaar, dus het gebruik van heparines met laag moleculair gewicht vereist geen laboratoriumcontrole. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met laag molecuulgewicht is de effectiviteit ervan bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom verplaatsen heparinederivaten op dit moment heparine uit de klinische praktijk.

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens operaties en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die op bed rusten en een hoog risico op dergelijke complicaties hebben. Bovendien worden deze geneesmiddelen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct.

De contra-indicaties en bijwerkingen van deze groep zijn dezelfde als die van heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam aangeeft, inhiberen trombine rechtstreeks. Tegelijkertijd remmen ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze geneesmiddelen vereist geen laboratoriummonitoring.

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocard infarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. In Rusland is dit medicijn nog niet gebruikt.

Dabigatran (pradaksa) is een getabletteerd middel om het risico op trombose te verminderen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Onderzoek naar dit medicijn is aan de gang, met een constante vorm van atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve remmers van factor Xa

Fondaparinux bindt aan antitrombine III. Een dergelijk complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Hij wordt subcutaan aangesteld bij acuut coronair syndroom en veneuze trombose, waaronder longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie en leidt niet tot osteoporose. Laboratoriumcontrole van de beveiliging is niet vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn met name geïndiceerd bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de frequentie van bloedstolsels in deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze geneesmiddelen de prognose van de ziekte aanzienlijk.

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardiaal infarct. Het kan niet alleen met angioplastiek worden gebruikt, omdat het het risico op bloedstolsels in de katheters verhoogt.

Klinische proeven met remmers van factor Xa in de vorm van tabletten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel en infectieuze endocarditis.

Wat is anticoagulantia, lijst met medicijnen

Anticoagulantia zijn een groep geneesmiddelen die de activiteit van het bloedstollingssysteem remmen, de vorming van bloedstolsels voorkomen door de vorming van fibrine te verminderen. Dergelijke geneesmiddelen beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen, veranderen de viscositeit van het bloed en remmen de stollingsprocessen.

Simpele woorden over anticoagulantia

Ze worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden. Anticoagulantia zijn verkrijgbaar in verschillende doseringsvormen: in de vorm van tabletten, oplossingen voor interne toediening, zalven. Alleen een specialist kan het juiste medicijn kiezen, de dosering berekenen. Met zelfbehandeling kan ernstige schade aan het lichaam veroorzaken.

Hoge sterfte door hart- en vaatziekten is het gevolg van de vorming van trombose: vasculaire trombose werd gedetecteerd bij bijna elke derde overleden van vergelijkbare pathologieën bij de autopsie.

Cardiologen adviseren in dit verband om anticoagulantia onmiddellijk te gebruiken nadat hart- en vaatziekten zijn gediagnosticeerd. Het gebruik ervan zal de vorming van bloedstolsels voorkomen, hun toename, blokkering van bloedvaten. Sinds de oudheid is in de traditionele geneeskunde hirudine gebruikt - dit is het meest bekende natuurlijke anticoagulans.

Deze stof maakt deel uit van het speeksel van bloedzuigers, heeft een direct anticoagulerend effect, werkt voor 2-3 uur. Maar op dit moment worden synthetische en niet natuurlijke preparaten aan patiënten voorgeschreven. Meer dan honderd namen van anticoagulantia zijn bekend, waardoor u de meest geschikte kunt kiezen, rekening houdend met de kenmerken van het organisme, de mogelijkheid om ze te combineren met andere geneesmiddelen.

De meeste van deze geneesmiddelen hebben een effect op de activiteit van het bloedstollingssysteem. Ze remmen plasma-stollingsfactoren, de productie van trombine, dat wil zeggen, de enzymen die nodig zijn voor de vorming van fibrine. Door de ontvangst van anticoagulantia wordt het tromboseproces vertraagd.

Werkingsprincipe

Volgens het werkingsmechanisme van anticoagulantia zijn onderverdeeld in drugs van directe en indirecte actie:

  1. Directe anticoagulantia. Ze beïnvloeden trombine, verminderen de activiteit. Deze geneesmiddelen worden beschouwd als remmers van trombine, waardoor de processen van trombusvorming worden vertraagd. Om inwendige bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om regelmatig bloedstollingsindicatoren te controleren. Dergelijke medicijnen komen snel in het lichaam, worden opgenomen in het spijsverteringskanaal, bereiken de lever op een hematogene manier en worden uitgescheiden met de urine.
  2. Indirecte anticoagulantia. Ze beïnvloeden de biosynthese van enzymen aan de coagulatiezijde. Trombine is volledig vernietigd en remt niet alleen zijn activiteit. Naast de anticoagulerende werking verbeteren de geneesmiddelen in deze groep de bloedtoevoer naar het myocardium, ontspannen ze de spieren, verwijderen ze de uraten uit het lichaam. Meestal worden deze medicijnen niet alleen voorgeschreven voor de behandeling, maar ook voor de preventie van trombose. Ze worden uitsluitend binnen gebruikt. Abrupt staken van het geneesmiddel kan een verhoging van het protrombine-niveau veroorzaken.

Afzonderlijk geïsoleerde geneesmiddelen die de bloedstolling onderdrukken, evenals anticoagulantia, maar die een ander werkingsprincipe hebben. Het bekendste medicijn is aspirine.

Direct werkende anticoagulantia: een lijst met geneesmiddelen

heparine

De meest populaire vertegenwoordiger van deze groep is Heparine en zijn derivaten. Dit medicijn remt gelijmde bloedplaatjes, versnelt de bloedstroom in het hart en de nieren. Het interageert ook met macrofagen en plasma-eiwitten, maar dit sluit het risico van bloedstolsels niet uit.

Heparine wordt intraveneus toegediend in noodgevallen en subcutaan ter preventie. Voor topische toediening zijn zalven en gels vrijgegeven, die heparine in hun samenstelling bevatten: ze hebben een antitrombotisch en ontstekingsremmend effect. Deze zalven worden aangebracht met een dunne laag op de huid en voorzichtig ingewreven.

Meestal voor de behandeling van tromboflebitis en trombose gebruik:

Het effect van heparine op trombose, verhoogde vasculaire permeabiliteit is echter vaak de oorzaak van een hoog risico op bloedingen.

Heparine met laag molecuulgewicht

Dergelijke heparine heeft een hoge biologische beschikbaarheid, antithrombotische activiteit, laag risico op hemorroïdale complicaties. De biologische eigenschappen van dergelijke middelen zijn veel stabieler. Vanwege de snelle absorptie en een lange periode van verwijdering van het medicijn uit het bloed, blijft het effect lange tijd stabiel. Geneesmiddelen met een laag moleculair gewicht vertragen de bloedstolling, de synthese van de lagere trombine, hebben een klein effect op de vasculaire permeabiliteit, terwijl de reologische eigenschappen van het bloed worden verbeterd en hun functies worden gestabiliseerd.

De bekendste medicijnen zijn:

  1. Fragmine. Transparante of gele oplossing, die een zwak effect heeft op de bloedplaatjesadhesie. Het kan niet intramusculair worden toegediend. In grote doses wordt Fragmin direct na de operatie aan patiënten voorgeschreven, vooral degenen met een hoog risico op bloedingen en de disfunctie van bloedplaatjes.
  2. Kleverin. Het is een direct anticoagulans dat de meeste bloedstollingsfasen beïnvloedt. Het hulpmiddel neutraliseert de enzymen van het stollingssysteem, het wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van trombo-embolie.
  3. Clexane. Geneesmiddel met antitrombotische en ontstekingsremmende werking. Echter, vóór zijn benoeming, is het noodzakelijk om alle geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden te annuleren.
  4. Fraxiparine. Een oplossing met antithrombotische en anticoagulante werking. In plaats van de introductie verschijnen vaak hypodermische hematomen of dichte knobbeltjes die na 2-3 dagen alleen verdwijnen. Bij het nemen van hoge doses aan het begin van de behandeling kan een bloeding optreden, daarom is het zo belangrijk om door een arts te worden gezien.
  5. Wessel Due F. Het is een natuurlijke remedie verkregen uit het darmslijmvlies van dieren. Onderdrukt de activiteit van bloedstollingsfactoren, stimuleert de biosynthese, vermindert fibrinogeen in het bloed. Deze tool elimineert de reeds gevormde bloedstolsels en kan worden gebruikt om bloedstolsels in de slagaders en aders te voorkomen.

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is Hirudin. De kern van het medicijn is een eiwit dat werd gevonden in het speeksel van medische bloedzuigers. Dergelijke anticoagulantia werken direct in het bloed en zijn directe remmers van trombine.

Het bekendste medicijn is Egilok. Het vermindert het sterftecijfer onder mensen die lijden aan hartaandoeningen. Dit is een nieuw medicijn van deze groep, dat een aantal voordelen heeft in vergelijking met derivaten van heparine. Vanwege hun langdurige werking ontwikkelt de farmaceutische industrie een orale vorm van een trombineremmer. Het enige nadeel van dergelijke fondsen - de hoge kosten.

Een ander medicijn is Lepirudin. Het recombinante trombinebindende middel wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Een directe remmer van trombine, die de activiteit ervan blokkeert en inwerkt op trombine, dat zich in een stolsel bevindt. Dankzij Lepirudin kan het risico op overlijden door acute hartaanvallen, angina pectoris, worden verminderd.

Indirecte anticoagulantia

Deze omvatten:

  1. Fenilin. Dit anticoagulans wordt snel en volledig geabsorbeerd, dringt gemakkelijk door histohematogene barrières en verzamelt zich in de weefsels van het lichaam. Volgens patiënten wordt het beschouwd als het meest effectieve medicijn. Fenilin verbetert de conditie van het bloed, normaliseert stollingsindicatoren. Na de therapie verbetert de algemene toestand van de patiënt snel, gevoelloosheid en krampen verdwijnen. Momenteel wordt Fenilin echter zeer zelden gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen van de toediening.
  2. Neodikumarin. Een middel dat het proces van trombose remt. Het therapeutische effect van de ontvangst is niet meteen duidelijk - het hoopt zich op in het lichaam. Neodikumarin remt de activiteit van het stollingssysteem, heeft een lipideverlagend effect en verhoogt de vasculaire permeabiliteit. Het is erg belangrijk voor patiënten om strikt toe te zien op het tijdstip van opname, dosering, om bijwerkingen te voorkomen.
  3. Het meest voorkomende medicijn van deze groep is Warfarine. Een anticoagulerend middel dat de synthese van bloedstollingsfactoren in de lever blokkeert, vermindert hun concentratie in plasma, vertraagt ​​het proces van trombusvorming. Deze tool heeft een snel effect en het stoppen van ongewenste effecten in het geval van het verminderen van de dosering of het stoppen van het medicijn.

Wanneer kunnen anticoagulantia worden voorgeschreven?

Acceptatie van deze medicijnen is geïndiceerd voor pathologieën van het hart en de bloedvaten:

  • atherosclerose;
  • reumatische carditis;
  • trombotische en embolische beroerte;
  • acute trombose;
  • tromboflebitis;
  • mitralis hartziekte;
  • aorta-aneurysma;
  • spataderen;
  • coronaire hartziekte;
  • atriale fibrillatie.

Bedenk echter dat ongecontroleerd gebruik van dergelijke geneesmiddelen hemorragische complicaties kan veroorzaken. In geval van een verhoogd risico op bloedingen, is het noodzakelijk om veiliger antibloedplaatjesagentia te gebruiken in plaats van anticoagulantia.

Contra-indicaties en bijwerkingen van nemen

Deze medicijnen zijn gecontra-indiceerd bij diegenen die lijden aan pathologieën zoals:

  • maag- of darmzweer;
  • bloeden aambeien;
  • hepatitis en leverfibrose;
  • nier- of leverfalen;
  • urolithiasis pathologie;
  • vitamine C-tekort;
  • pericarditis;
  • longtuberculose;
  • hemorrhagische pancreatitis;
  • kwaadaardige gezwellen;
  • myocardiaal infarct met hypertensie;
  • leukemie;
  • alcoholisme;
  • De ziekte van Crohn

Ook mogen anticoagulantia niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, borstvoeding, tijdens de menstruatie, in de vroege periode na de bevalling, bij ouderen. De bijwerkingen van het nemen van dergelijke medicijnen omvatten symptomen van dyspepsie: intoxicatie, allergische uitslag en jeuk, necrose, lever- en nierstoornissen en osteoporose.

Hemorragische complicaties kunnen ook optreden in de vorm van bloedingen van inwendige organen, darmen, bloedingen in spieren en gewrichten en bloed in de urine.

Wat zijn antibloedplaatjesagentia?

Dit zijn farmacologische middelen die de bloedstolling verminderen door de adhesie van bloedplaatjes te verminderen. Het belangrijkste doel van dergelijke geneesmiddelen is om de activiteit van anticoagulantia te verbeteren en de vorming van bloedstolsels te voorkomen.

Antiplatelet-middelen hebben ook een arthritisch, vaatverwijdend, antispasmodisch effect. Een van de beroemdste vertegenwoordigers van deze groep is aspirine of acetylsalicylzuur. Dit is het meest effectieve anti-regulerende middel, dat verkrijgbaar is in tabletvorm en bedoeld is voor orale toediening.

In ons artikel zullen we beschrijven hoe Ranitidine correct te gebruiken, vooral het gebruik ervan voor therapie.

Hier leren onze lezers over de kenmerken van het gebruik van meidoorntinctuur.

Wat zijn verdovende middelen, welke middelen zijn het beste om te nemen - hier komt u meer over te weten.

Aspirine remt de aggregatie van bloedplaatjes, voorkomt de vorming van bloedstolsels. Maar ook populaire antibloedplaatjesagentia omvatten:

  1. Ticlopidine. Het medicijn, dat de hechting van bloedplaatjes vertraagt, verbetert de bloeding van de microcirculatie. De tool is voorgeschreven voor de preventie van trombose, de behandeling van een hartaanval.
  2. Tirofiban. Een medicijn dat aggregatie van bloedplaatjes voorkomt, wat leidt tot de vorming van bloedstolsels. Meestal wordt dit hulpmiddel gecombineerd met de ontvangst van Heparine.
  3. Dipyridamole. Dit medicijn breidt de coronaire vaten uit, versnelt de bloedstroom, verbetert de toevoer van organen met zuurstof, verlaagt de bloeddruk.

Anticoagulantia - wat het is en een lijst met medicijnen. Het gebruik van anticoagulantia voor directe en indirecte actie

Dit zijn antithrombotische geneesmiddelen en stoffen die de vorming van blokkades in de bloedbaan voorkomen. Ze voorzien het bloed van een optimale vloeibare toestand, vloeibaarheid, mits de integriteit van de bloedvaten. Deze stoffen zijn verdeeld in verschillende groepen volgens de vormingsfactor: in het lichaam of synthetische geneesmiddelen. De laatste worden gebruikt door artsen in de rol van drugs.

Natuurlijke anticoagulantia

Anticoagulantia - wat is het? Deze stoffen zijn onderverdeeld in pathologisch en fysiologisch. De laatste zijn aanwezig in het plasma in de norm, de eerste gedetecteerd, afhankelijk van de aanwezigheid van de ziekte bij de mens. Natuurlijke of natuurlijke anticoagulantia zijn verdeeld in primaire, die het lichaam onafhankelijk produceert, zij komen in de bloedbaan en secundair, gevormd tijdens het splitsen van coagulatiefactoren als gevolg van het proces van vorming en oplossing van fibrine.

Primaire natuurlijke anticoagulantia

Hierboven wordt beschreven wat anticoagulantia is en nu is het noodzakelijk om hun typen en groepen te begrijpen. In de regel zijn natuurlijke primaire anticoagulantia onderverdeeld in:

  • antitrombine;
  • antitromboplastiny;
  • zelfremmende fibrine-inhibitoren.

Als een persoon een afname in het niveau van deze anticoagulantia heeft, is er een kans op trombose. Deze groep omvat:

  1. Heparine. Het wordt gesynthetiseerd in mestcellen en behoort tot de klasse van polysacchariden. In groot volume zit in de lever, longen. Met de groei van deze stof vermindert de bloedstolling in alle stadia, die optreedt als gevolg van de onderdrukking van een aantal functies van de bloedplaatjes.
  2. Eiwit C. Geproduceerd door de cellen van het leverparenchym, bevindt zich in het bloed in een inactieve toestand. Door de activiteit is trombine.
  3. Antitrombine III. Het verwijst naar alfa-2-glycoproteïnen, gesynthetiseerd in de lever. In staat om de activiteit van sommige geactiveerde bloedstollingsfactoren en trombine te verminderen, maar heeft geen invloed op niet-geactiveerd.
  4. Eiwit S. Gesynthetiseerd door leverparenchym en endotheelcellen, hangt af van vitamine K.
  5. Contact, lipidenremmer.
  6. Antitromboplastiny.

Secundaire fysiologische anticoagulantia

Deze stoffen worden gevormd tijdens het bloedcoagulatieproces. Ze verschijnen ook tijdens het oplossen van fibrinestolsels en het splitsen van stollingsfactoren, die hun coagulatie-eigenschappen verliezen en anticoagulans worden. Wat geldt voor anticoagulantia van dit type:

  • Febrinopuptidy;
  • Antitrombine I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafactors XIa, Va;
  • PDF-producten.

Pathologische anticoagulantia

Met de ontwikkeling van bepaalde ziekten in het plasma accumuleren soms krachtige immuunremmers van bloedcoagulatie, die specifieke antilichamen zijn, bijvoorbeeld lupus-anticoagulans. Ze wijzen op een bepaalde factor. Deze antilichamen kunnen worden geproduceerd om elke manifestatie van bloedstolling te bestrijden, maar volgens statistieken zijn ze in de regel remmers van factor VII, IX. Soms met paraproteïnemie en een aantal auto-immuunprocessen in plasma, kunnen pathologische eiwitten die remmende of antitrombine-effecten hebben zich ophopen.

bereidingen anticoagulantia

Dit zijn geneesmiddelen die de functie van bloedstolling beïnvloeden, worden gebruikt om de kans op een bloedstolsel in het lichaam te verkleinen. Door verstopping in vaten of organen kan het zich ontwikkelen:

  • ischemische beroerte;
  • gangreen van de ledematen;
  • tromboflebitis;
  • vasculaire ontsteking;
  • hart ischemie;
  • atherosclerose.

Volgens het werkingsmechanisme worden directe en indirecte anticoagulantia geselecteerd die het proces van bloedstolling helpen beheersen. Vaak worden ze gebruikt voor de behandeling van spataderen, de behandeling van auto-immuunziekten. Anticoagulantia hebben bepaalde farmacologische eigenschappen en regels voor toediening, dus alleen een arts die bekend is met de geschiedenis van de ziekte van de patiënt kan deze voorschrijven.

Direct werkende anticoagulantia

Therapie met deze geneesmiddelen is gericht op het remmen van de vorming van trombine. Directe anticoagulantia vertragen het werk van hyaluronidase, terwijl de doorlaatbaarheid van cerebrale vaten en nieren toeneemt. Onder invloed van medicijnen zijn cholesterol en beta-lipoproteïnen verminderd. De groei van lipoproteïnelipase wordt genoteerd en de interactie van T- en B-lymfocyten wordt onderdrukt.

Vrijwel alle directe anticoagulantia worden getest om hun effectiviteit te bepalen om interne bloedingen te voorkomen. De meest populaire lijst van deze geneesmiddelen is heparine. De effectiviteit is bewezen, maar het is onmogelijk om de vorming van bloedstolsels volledig uit te sluiten. Dit geldt voor blokkades die zich hebben gevormd op de atherosclerotische plaque, het medicijn heeft geen invloed op hen. Het medicijn heeft een snel effect, maar het duurt maximaal 5 uur na het einde van de inname. Daarnaast kan het worden toegewezen voor gebruik:

Indirecte anticoagulantia

De ontdekking van dit medicijn was te wijten aan gebeurtenissen die niet direct verband houden met medicijnen. In Amerika begon aan het begin van de 20e eeuw een groot aantal koeien overvloedig te bloeden. Het was mogelijk om erachter te komen dat de oorzaak de klaver met schimmel was, die in de achtersteven aanwezig was. De eerste indirecte anticoagulantia werden verkregen uit deze grondstof. Het medicijn kreeg toen de naam - Dikumarol. Sinds het midden van de vorige eeuw werd dit geneesmiddel gebruikt voor de behandeling van hartaanvallen.

De werking van deze groep anticoagulantia is gebaseerd op de remming van vitamine K. Ze interfereren met de activering van eiwitten die afhankelijk zijn van deze vitaminefactoren. Classificatie van geneesmiddelen omvat twee hoofdgroepen:

  1. Geneesmiddelen op basis van coumarinederivaten.
  2. Geneesmiddelen, indageniona derivaten.

De laatste in klinische studies hebben slecht bewezen, omdat het resultaat onstabiel is, bestaat het risico op een allergische reactie. Daarom zijn coumarineachtige geneesmiddelen de beste optie geworden. Het bekendste cumarine-medicijn is Warfarine. Er zijn de volgende indicaties voor het gebruik ervan:

  • atriale fibrillatie;
  • preventie van trombo-embolie;
  • mechanische prothetische hartklep;
  • acute veneuze trombose.

Het is belangrijk om te begrijpen dat het effect van anticoagulantia de menselijke gezondheid ernstig kan beïnvloeden. Hun ontvangst kan leiden tot hemorragische complicaties. Gebruik medicijnen alleen onder de strikte supervisie van de behandelende arts, die in staat zal zijn om de exacte dosering van anticoagulantia te berekenen. Als er een risico op bloedingen bestaat, moeten in plaats van deze geneesmiddelen antibloedplaatjesmiddelen worden gebruikt die veiliger zijn voor de mens.

Nieuwe generatie orale anticoagulantia

Bloedverdunnende en anti-trombose medicijnen zijn een onmisbaar hulpmiddel geworden voor de preventie van ischemie, aritmie, hartaanval, trombose, enz. Veel effectieve remedies hebben een aantal onaangename bijwerkingen, dus de ontwikkelaars blijven deze groep geneesmiddelen verbeteren. Nieuwe orale anticoagulantia moeten de universele remedie zijn die kinderen tijdens de zwangerschap mogen gebruiken. Moderne medicijnen hebben de volgende positieve aspecten:

  • ze zijn toegestaan ​​voor mensen voor wie warfarine gecontraïndiceerd is;
  • verminderd risico op bloedingen;
  • verdun het bloed 2 uur na inname, maar de actie eindigt snel;
  • invloed van het geconsumeerde voedsel, andere middelen worden verminderd;
  • remming is omkeerbaar.

Specialisten werken voortdurend aan de verbetering van de bloedafnemende medicijnen van de nieuwe generatie, maar ze hebben nog steeds een aantal negatieve eigenschappen, waaronder:

  • de ontvangst van oude opties kan worden gemist, terwijl nieuwe vaak strikt regelmatig moeten worden gebruikt;
  • er is een risico op bloeding in het spijsverteringskanaal;
  • er is veel analyse nodig om een ​​remedie toe te wijzen;
  • Sommige patiënten die geen problemen hebben gehad met oude medicijnen, ondervinden intolerantie voor nieuwe anticoagulantia.

Prijs voor anticoagulantia

Het anticoagulans heeft een sterk effect dat, zonder de controle van een arts, kan leiden tot overvloedige inwendige bloedingen. Daarom is deze tool onmogelijk om in de online winkel te kopen. De uitzondering wordt gemaakt door elektronische weergaven van drogisterijen. Geneesmiddelen die het bloed verdunnen en bloedstolsels voorkomen, hebben verschillende kosten. De medicijncatalogus biedt een breed scala aan derivaten. Hieronder staat een lijst met populaire medicijnen die goedkoop kunnen worden besteld:

  • Warfarine, 100 tabletten - prijs vanaf 100 roebel;
  • Curantil - prijs vanaf 345 p.;
  • Detraleks - prijs vanaf 640 p.;
  • Antithrombine, 75 mg capsules - prijs vanaf 225 p.

Anticoagulantia: het werkingsmechanisme van geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties voor gebruik

Volgens de statistieken bezetten verschillende trombo-embolische complicaties (longembolie, diepveneuze trombose) een van de leidende plaatsen in de structuur van sterfte in Rusland. In de geneeskunde worden anticoagulantia gebruikt om dergelijke aandoeningen te behandelen - stoffen die de vorming van dunne vezels van fibrine onder invloed van stollingsfactoren voorkomen, de groei van een reeds gevormd bloedstolsel remmen en de activiteit van interne fibrinolytische (gericht op de resorptie van een bloedstolsel) enzymen verhogen.

Momenteel is de classificatie van anticoagulantia gebaseerd op de punten van toepassing van hun effecten in het lichaam. Er zijn medicijnen:

  • Direct werkend (bijv. Heparine). Reageer snel, hun effect is geassocieerd met een direct effect op het bloedstollingssysteem door de vorming van complexen met verschillende stollingsfactoren en remming van de drie fasen van coagulatie.
  • Indirecte actie (vitamine K-antagonisten). Ze werken lang, maar na een latente ("mute") periode stoppen ze de activering van het enzym dat betrokken is bij de omzetting van vitamine K, waardoor de productie van vitamine-afhankelijke plasma-coagulatiefactoren stopt (II, VII, IX, X).

Niet-gefractioneerde heparine (UFH) is een natuurlijke substantie afgeleid van de organen van huisdieren. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op het vermogen om te binden aan antithrombine en daardoor het vermogen te vergroten om stollingsfactoren IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa te deactiveren. Trombine (factor IIa) is bijzonder gevoelig voor de effecten van het heparine-antitrombine-complex.

De werking van heparine wordt uitsluitend uitgevoerd wanneer het parenteraal wordt toegediend: na intraveneuze toediening wordt de activiteit onmiddellijk zichtbaar, wanneer subcutaan toegediend, na 20-60 minuten met een biologische beschikbaarheid van 10-40% (dat wil zeggen, alleen dit percentage van de stof bereikt de systemische circulatie). Vanwege het feit dat ongefractioneerde heparine zich bindt aan plasmaproteïnen, vertoont dit medicijn vaak een onvoorspelbaar anticoagulerend effect. Om de noodzakelijke therapeutische concentratie van heparine in het bloed te creëren en te behouden, is constante intraveneuze toediening of regelmatige subcutane injecties vereist, waarbij rekening wordt gehouden met de biologische beschikbaarheid. Om de behandeling te regelen, is het noodzakelijk om de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) te bepalen, waarvan de indicatoren binnen het bereik van 1,5-2,3 van de controlewaarde zouden moeten blijven.

Heparines met laag molecuulgewicht (LMWH) - chemisch of enzymatisch verwerkt ongefractioneerd heparine. Het werkingsmechanisme is vergelijkbaar met UFG, maar LMWH is significant actiever tegen stollingsfactor Xa dan trombine. Bij intraveneuze toediening verschijnt de maximale activiteit na 5 minuten, met subcutane toediening - na 3-4 uur met een biologische beschikbaarheid van meer dan 90%, daarom is het, om een ​​stabiel niveau van anticoagulantia activiteit in het plasma te behouden, niet nodig om een ​​continu intraveneus infuus uit te voeren, in tegenstelling tot UFH. Dosering van het geneesmiddel wordt individueel uitgevoerd onder controle van anti-Xa-bloedactiviteit.

Natrium Fondaparinux is een medicijn dat selectief coagulatiefactor Xa deactiveert. De biobeschikbaarheid van de stof na subcutane toediening is 100% en de activiteit wordt 17-21 uur gehandhaafd, daarom is een enkele subcutane injectie voldoende om een ​​therapeutische concentratie te bereiken.

Bivalirudine is een stof die de activiteit van trombine rechtstreeks remt, het enige geneesmiddel met een vergelijkbaar effect dat geregistreerd is voor parenterale toediening in Rusland. De werking is niet alleen gericht op trombine die in het bloed circuleert, maar ook op trombine in de gevormde trombus. Het medicijn wordt uitsluitend intraveneus toegediend en de tijd van zijn activiteit is slechts 25 minuten. Voorgeschreven doses zijn vastgesteld en vereisen geen monitoring van bloedcoagulatieparameters.

Anticoagulantia: een beoordeling van geneesmiddelen, het gebruik van, indicaties, alternatieven

Anticoagulantia - een groep geneesmiddelen die de activiteit van het bloedstollingssysteem onderdrukken en bloedstolsels voorkomen als gevolg van verminderde vorming van fibrine. Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen in het lichaam die de viscositeit van het bloed veranderen en de stollingsprocessen remmen.

Anticoagulantia worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden. Ze worden in verschillende doseringsvormen geproduceerd: in de vorm van tabletten, oplossingen voor injectie of zalven. Alleen een specialist kan het juiste medicijn en de dosering kiezen. Ontoereikende therapie kan het lichaam beschadigen en ernstige gevolgen hebben.

Hoge sterfte door hart- en vaatziekten wordt veroorzaakt door de vorming van trombose: vasculaire trombose werd gedetecteerd bij bijna elke tweede dood door cardiale pathologie bij de autopsie. Longembolie en veneuze trombose zijn de meest voorkomende oorzaken van overlijden en invaliditeit. Cardiologen adviseren in dit verband om direct na het diagnosticeren van hart- en bloedvaten anticoagulantia te gaan gebruiken. Hun vroege gebruik voorkomt de vorming van een bloedstolsel, de toename en verstopping van bloedvaten.

Sinds de oudheid gebruikte de traditionele geneeskunde hirudin - het meest bekende natuurlijke anticoagulans. Deze stof maakt deel uit van het bloedzuigerspeeksel en heeft een direct anticoagulerend effect, dat twee uur aanhoudt. Op dit moment worden patiënten voorgeschreven synthetische drugs, in plaats van natuurlijke geneesmiddelen. Meer dan honderd namen van anticoagulantia zijn bekend, waardoor u de meest geschikte kunt kiezen, rekening houdend met de individuele kenmerken van het organisme en de mogelijkheid van gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen.

De meeste anticoagulantia hebben geen effect op de bloedstolsels zelf, maar op de activiteit van het bloedstollingssysteem. Als een resultaat van een aantal transformaties worden plasma coagulatiefactoren en de productie van trombine, een enzym dat nodig is voor de vorming van fibrinedraden die de trombotische stolsel vormen, onderdrukt. Het proces van bloedstolsels vertraagt.

Werkingsmechanisme

Anticoagulantia op het werkingsmechanisme zijn onderverdeeld in geneesmiddelen met directe en indirecte werking:

  • "Directe" anticoagulantia hebben een direct effect op trombine en verminderen de activiteit ervan. Deze geneesmiddelen zijn trombineremmers, protrombinedeactivators en remmen het proces van trombose. Om interne bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om bloedstollingsparameters te controleren. Anticoagulantia van directe werking dringen snel in het lichaam, worden goed opgenomen in het maagdarmkanaal, bereiken de lever door hematogeen, oefenen hun genezende werking uit en worden uitgescheiden met de urine.
  • "Indirecte" anticoagulantia beïnvloeden de biosynthese van nevenenzymen van het bloedcoagulatiesysteem. Ze vernietigen trombine volledig en remmen niet alleen de activiteit ervan. Naast het anticoagulerende effect verbeteren de geneesmiddelen van deze groep de bloedtoevoer naar het myocardium, ontspannen gladde spieren, verwijderen urates uit het lichaam en hebben een cholesterolverlagend effect. Wijs "indirecte" anticoagulantia toe, niet alleen voor de behandeling van trombose, maar ook voor hun preventie. Pas ze uitsluitend binnen toe. Tabletten worden langdurig op poliklinische basis gebruikt. Abrupt stoppen van het medicijn kan leiden tot verhoogde niveaus van protrombine en trombose.

Los geneesmiddelen die de bloedstolling remmen af, zoals anticoagulantia, maar ook andere mechanismen. Deze omvatten "acetylsalicylzuur", "aspirine".

Direct werkende anticoagulantia

heparine

De meest populaire vertegenwoordiger van deze groep is heparine en zijn derivaten. Heparine remt de aanhechting van bloedplaatjes en versnelt de bloedstroom in het hart en de nieren. Tegelijkertijd reageert het op macrofagen en plasma-eiwitten, wat de mogelijkheid van trombusvorming niet uitsluit. Het medicijn vermindert de bloeddruk, heeft een cholesterolverlagend effect, verbetert de vasculaire permeabiliteit, remt de proliferatie van gladde spiercellen, bevordert de ontwikkeling van osteoporose, remt de immuniteit en verhoogt de diurese. Heparine werd voor het eerst geïsoleerd uit de lever, die de naam ervan bepaalde.

Heparine wordt intraveneus toegediend in noodgevallen en subcutaan voor profylactische doeleinden. Voor topisch gebruik worden zalven en gels gebruikt, die heparine in hun samenstelling bevatten en een antithrombotisch en ontstekingsremmend effect verschaffen. Heparinepreparaten worden in een dunne laag op de huid aangebracht en met zachte bewegingen ingewreven. Gewoonlijk worden Lioton- en Hepatrombin-gels gebruikt om tromboflebitis en trombose te behandelen, evenals heparinezalf.

Het negatieve effect van heparine op het proces van trombose en verhoogde vasculaire permeabiliteit zijn oorzaken van een hoog risico op bloeding tijdens heparinetherapie.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparines met laag molecuulgewicht hebben een hoge biologische beschikbaarheid en antitrombotische activiteit, langdurige werking, laag risico op hemorroïdale complicaties. De biologische eigenschappen van deze medicijnen zijn stabieler. Vanwege de snelle absorptie en een lange periode van eliminatie, blijft de concentratie van geneesmiddelen in het bloed stabiel. Geneesmiddelen in deze groep remmen bloedstollingsfactoren, remmen de synthese van trombine, hebben een zwak effect op de vasculaire permeabiliteit, verbeteren de reologische eigenschappen van bloed en bloedtoevoer naar organen en weefsels, en stabiliseren hun functies.

Heparinen met laag molecuulgewicht veroorzaken zelden bijwerkingen, waardoor heparine uit de therapeutische praktijk wordt verdrongen. Ze worden subcutaan in het zijoppervlak van de buikwand geïnjecteerd.

  1. "Fragmin" is een heldere of gelige oplossing die een licht effect heeft op de bloedplaatjesadhesie en primaire hemostase. Het is verboden intramusculair binnen te gaan. "Fragmin" in hoge doses voorgeschreven aan patiënten onmiddellijk na de operatie, vooral degenen met een hoog risico op bloedingen en de ontwikkeling van bloedplaatjes dysfunctie.
  2. "Klyarin" is een "direct" anticoagulans dat de meeste bloedstollingsfasen beïnvloedt. Het medicijn neutraliseert de enzymen van het stollingssysteem en wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van trombo-embolie.
  3. "Clexane" is een medicijn met antithrombotische en ontstekingsremmende farmacologische werking. Vóór zijn benoeming is het noodzakelijk om alle medicijnen die de hemostase beïnvloeden te annuleren.
  4. "Fraksiparin" - een oplossing met antithrombotische en anticoagulante effecten. Subcutane hematomen of dichte knobbeltjes verdwijnen vaak op de injectieplaats, die na een paar dagen verdwijnen. Aanvankelijk kan behandeling met grote doses bloeding en trombocytopenie ontwikkelen, die tijdens verdere therapie verdwijnt.
  5. "Wessel Due F" is een natuurlijk product dat wordt verkregen uit het darmslijmvlies van dieren. Het medicijn remt de activiteit van stollingsfactoren, stimuleert de biosynthese van prostaglandinen, vermindert het niveau van fibrinogeen in het bloed. Wessel Due F steriliseert de reeds gevormde trombus en wordt gebruikt om trombusvorming in de slagaders en aders te voorkomen.

Bij het gebruik van geneesmiddelen uit de groep heparines met laag moleculair gewicht is het vereist om strikt de aanbevelingen en instructies voor het gebruik ervan te volgen.

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Hirudin". De kern van het medicijn is een eiwit, voor het eerst ontdekt in het speeksel van medische bloedzuigers. Dit zijn anticoagulantia die direct in het bloed werken en directe remmers van trombine zijn.

"Hirugen" en "Hirulog" zijn synthetische analogen van "Girudin", waardoor het sterftecijfer onder personen met hartaandoeningen wordt verlaagd. Dit zijn nieuwe geneesmiddelen in deze groep, die een aantal voordelen hebben ten opzichte van heparinederivaten. Vanwege hun langdurige werking ontwikkelt de farmaceutische industrie momenteel orale vormen van trombineremmers. De praktische toepassing van Girugen en Girulog wordt beperkt door hun hoge kosten.

"Lepirudine" is een recombinant medicijn dat onomkeerbaar trombine bindt en wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het is een directe remmer van trombine, blokkeert de trombogene activiteit en werkt op trombine, dat zich in een stolsel bevindt. Het vermindert de sterfte door een acuut myocardinfarct en de noodzaak van een hartoperatie bij patiënten met inspannings angina.

Indirecte anticoagulantia

Geneesmiddelen, anticoagulantia voor indirecte actie:

  • "Fenilin" - een anticoagulans dat snel en volledig wordt opgenomen, dringt gemakkelijk door de histohematogene barrière en hoopt zich op in de weefsels van het lichaam. Dit medicijn wordt, volgens patiënten, als een van de meest effectieve beschouwd. Het verbetert de bloedtoestand en normaliseert de bloedstollingsparameters. Na de behandeling verbetert de algemene toestand van de patiënt snel: de krampen en gevoelloosheid van de benen verdwijnen. Momenteel wordt Fenilin niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen.
  • "Neodikumarin" - een middel om het proces van bloedstolsels te remmen. Het therapeutische effect van Neodicoumarin verschijnt niet onmiddellijk, maar na de accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam. Het remt de activiteit van het bloedcoagulatiesysteem, heeft een lipideverlagend effect en verhoogt de vasculaire permeabiliteit. Patiënten wordt aangeraden om strikt het tijdstip van opname en de dosis van het geneesmiddel in acht te nemen.
  • Het meest voorkomende medicijn in deze groep is Warfarine. Het is een anticoagulansmiddel dat de synthese van bloedstollingsfactoren in de lever blokkeert, waardoor hun concentratie in plasma wordt verminderd en het proces van bloedstolsels wordt vertraagd. "Warfarine" onderscheidt zich door het vroege effect en de snelle stopzetting van ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Video: nieuwe anticoagulantia en warfarine

Gebruik van anticoagulantia

Het ontvangen van anticoagulantia is geïndiceerd voor ziekten van het hart en de bloedvaten:

Ongecontroleerde inname van anticoagulantia kan leiden tot de ontwikkeling van hemorragische complicaties. Met een verhoogd risico op bloeding moeten worden gebruikt in plaats van anticoagulantia veiliger antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd voor personen die aan de volgende ziekten lijden:

  • Maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm,
  • Bleeding aambeien,
  • Chronische hepatitis en leverfibrose,
  • Lever- en nierfalen
  • urolithiasis,
  • Trombocytopenische purpura,
  • Vitamine C en K-tekort
  • Endocarditis en pericarditis,
  • Cavernous pulmonary tuberculosis,
  • Hemorrhagische pancreatitis,
  • Maligne neoplasmata,
  • Myocardiaal infarct met hypertensie,
  • Intracerebrale aneurysma,
  • leukemie,
  • alcoholisme,
  • De ziekte van Crohn,
  • Hemorragische retinopathie.

Anticoagulantia zijn verboden tijdens de zwangerschap, borstvoeding, menstruatie, in de vroege postpartumperiode, evenals ouderen en ouderen.

Bijwerkingen van anticoagulantia omvatten: symptomen van dyspepsie en intoxicatie, allergieën, necrose, huiduitslag, jeuk van de huid, nierstoornissen, osteoporose, alopecia.

Complicaties van antistollingstherapie - hemorrhagische reacties in de vorm van bloedingen uit inwendige organen: mond, nasofarynx, maag, darmen, evenals bloedingen in spieren en gewrichten, het verschijnen van bloed in de urine. Om de ontwikkeling van gevaarlijke gezondheidseffecten te voorkomen, moeten de basisindicatoren van bloed worden bewaakt en de algemene toestand van de patiënt worden bewaakt.

antiplaatjesmiddelen

Antiplaatjesmiddelen zijn farmacologische middelen die de bloedstolling verminderen door het lijmen van bloedplaatjes te onderdrukken. Hun voornaamste doel is om de effectiviteit van anticoagulantia te verbeteren en, samen met hen, het proces van bloedstolsels te belemmeren. Antiplatelet-agenten hebben ook een arthritische, vasodilatator- en antispasmodische werking. Een prominente vertegenwoordiger van deze groep is 'acetylsalicylzuur' of 'aspirine'.

Lijst met de meest populaire antibloedplaatjesagentia:

  • "Aspirine" is het meest effectieve antibloedplaatjesaggregatiemiddel dat momenteel in tabletvorm beschikbaar is en bedoeld is voor orale toediening. Het remt de aggregatie van bloedplaatjes, veroorzaakt vasodilatatie en voorkomt bloedstolsels.
  • "Tiklopidine" - antibloedplaatjesagens dat de adhesie van bloedplaatjes remt, de microcirculatie verbetert en de bloedingstijd verlengt. Het medicijn wordt voorgeschreven voor de preventie van trombose en voor de behandeling van coronaire hartziekte, hartaanval en cerebrovasculaire ziekte.
  • "Tirofiban" - een medicijn dat aggregatie van bloedplaatjes voorkomt, wat leidt tot trombose. Het medicijn wordt meestal gebruikt in combinatie met "Heparine".
  • "Dipyridamol" breidt de coronaire vaten uit, versnelt coronaire bloedstroom, verbetert de toevoer van zuurstof naar het myocardium, de reologische eigenschappen van bloed en cerebrale circulatie, verlaagt de bloeddruk.