Antiplatelet drugs

In de moderne geneeskunde worden medicijnen gebruikt die de bloedstolling kunnen beïnvloeden. Het gaat om antiregregantie.

Actieve componenten hebben een impact op metabole processen, zijn de preventie van bloedstolsels in de bloedvaten. In de meeste gevallen schrijven artsen zulke fondsen voor voor pathologieën van het hart.

Het gebruik van geneesmiddelen in deze categorie voorkomt de aanhechting van bloedplaatjes, niet alleen onderling, maar ook met de wanden van bloedvaten.

Wat voor soort medicijn

Wanneer zich een wonde vormt op het menselijk lichaam, worden bloedcellen (bloedplaatjes) naar de plaats van de verwonding gestuurd om een ​​bloedstolsel te creëren. Met diepe sneden is goed. Maar als een bloedvat gewond of ontstoken is, een atherosclerotische plaque aanwezig is, kan de situatie helaas eindigen.

Er zijn bepaalde medicijnen die het risico op bloedstolsels verminderen. Deze medicijnen elimineren ook celaggregatie. Dergelijke middelen omvatten antibloedplaatjesagentia.

De arts schrijft medicijnen voor, vertelt patiënten wat het is, welk effect de medicijnen hebben en waarvoor ze nodig zijn.

classificatie

In de geneeskunde worden bloedplaatjes en rode bloedcellen gebruikt voor profylaxe. Geneesmiddelen hebben een mild effect en voorkomen bloedstolsels.

  1. Heparine. Het hulpmiddel wordt gebruikt tegen diepe veneuze trombose, embolie.
  2. Acetylsalicylzuur (aspirine). Effectieve en goedkope medicijnen. In kleine doses verdunt het bloed. Om een ​​uitgesproken effect te bereiken, moet u het medicijn voor een lange tijd innemen.
  3. Dipyridamole. Actieve componenten breiden bloedvaten uit, verlagen de bloeddruk. De snelheid van de bloedstroom neemt toe, de cellen krijgen meer zuurstof. Dipyridamol helpt bij angina pectoris door de coronaire vaten te verwijden.

De classificatie van geneesmiddelen is gebaseerd op de werking van elk antibloedplaatjesagens. Een goed gekozen hulpmiddel stelt u in staat om het maximale effect in de behandeling te bereiken en mogelijke complicaties, gevolgen te voorkomen.

  1. Pentoxifylline. Biologisch actieve stoffen versterken de bloedreologie. De flexibiliteit van rode bloedcellen neemt toe, ze kunnen kleine haarvaten passeren. Tegen de achtergrond van het gebruik van pentoxifylline, wordt het bloed vloeibaar, de waarschijnlijkheid van het lijmen van cellen neemt af. Het medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten met stoornissen in de bloedsomloop. Gecontra-indiceerd bij patiënten na een hartinfarct.
  2. Reopoligljukin. Een medicijn dat vergelijkbare kenmerken heeft als Trental. Het enige verschil tussen medicijnen is dat Reopoliglyukin veiliger is voor mensen.

Geneeskunde biedt complexe geneesmiddelen die bloedstolsels voorkomen. Geneesmiddelen bevatten antibloedplaatjesmiddelen van verschillende groepen van de overeenkomstige actie. De meest effectieve zijn Cardiomagnyl, Aspigrel en Agrenoks.

Werkingsprincipe

De medicijnen blokkeren de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten en verdunnen het bloed. Elk medicijn heeft een specifiek effect:

  1. Acetylsalicylzuur, Triflusal - de beste manier om bloedplaatjesaggregatie en de vorming van stolsels te bestrijden. Ze bevatten werkzame stoffen die de productie van prostaglandinen blokkeren. Cellen nemen deel aan het begin van het bloedstollingssysteem.
  2. Triflusal, Dipyridamol heeft een anti-aggregaat effect, waardoor het gehalte van de cyclische vorm van adenosine monofosfaat in bloedplaatjes toeneemt. Het proces van aggregatie tussen bloedcellen is verstoord.
  3. Clopidogrel bevat een werkzame stof die de receptoren voor adenosinedifosfaat op het oppervlak van bloedplaatjes kan blokkeren. Stolsels worden langzamer gevormd door deactivering van bloedcellen.
  4. Lamifiban, Framon - geneesmiddelen die de activiteit van glycoproteïne-receptoren op het membraan van bloedcellen blokkeren. Door de actieve invloed van werkzame stoffen is de kans op adhesie van bloedplaatjes kleiner.

Er is een grote lijst met geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling en preventie van trombose. In elk individueel geval selecteert de arts het meest effectief, gegeven de kenmerken van de patiënt, de toestand van zijn lichaam.

Bij benoeming

De arts schrijft medicijnen voor, schrijft middelen voor na een grondig medisch onderzoek op basis van de vastgestelde diagnose en de resultaten van onderzoek.

Belangrijkste indicaties voor gebruik:

  1. Voor profylactische doeleinden of na een aanval van ischemische beroerte.
  2. Om stoornissen geassocieerd met cerebrale circulatie te herstellen.
  3. Met verhoogde bloeddruk.
  4. In de strijd tegen ziektes die de vaten van de onderste ledematen troffen.
  5. Voor de behandeling van ischemische hartziekten.

Moderne antibloedplaatjesaggregatiemiddelen worden aan patiënten voorgeschreven na een operatie aan het hart of de bloedvaten.

Zelfmedicatie wordt niet aanbevolen vanwege het feit dat ze tal van contra-indicaties en bijwerkingen hebben. Overleg en doktersafspraken zijn nodig.

Voor langetermijnpreventie en behandeling van trombose, embolie, schrijven artsen voor patiënten anti- plaatjesaggregatieremmers voor. Medicijnen hebben een direct effect op het bloedstollingssysteem. Het functioneren van plasmafactoren neemt af, stolselvorming vindt langzamer plaats.

Wie is niet toegestaan ​​om te ontvangen

Preparaten voorgeschreven door een arts. Medicijnen omvatten bepaalde contra-indicaties waarvan u op de hoogte moet zijn. Behandeling met antibloedplaatjesagentia is verboden in de volgende gevallen:

  • in het geval van een maagzweer van het spijsverteringsstelsel in de acute fase;
  • als er problemen zijn met het functioneren van de lever en de nieren;
  • patiënten met hemorrhagische diathese of pathologieën, waartegen het risico op bloeding toeneemt;
  • als de patiënt werd gediagnosticeerd met ernstig hartfalen;
  • na een aanval van hemorragische beroerte.

Zwangere vrouwen tijdens het derde trimester en jonge moeders die borstvoeding geven, mogen geen bloedplaatjesaggregatieremmer gebruiken. Het is noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen of de instructies voor het gebruik van geneesmiddelen zorgvuldig te lezen.

Mogelijke bijwerkingen

Het gebruik van antibloedplaatjesmiddelen kan ongemak en ongemak veroorzaken. Wanneer er bijwerkingen optreden, verschijnen er kenmerkende symptomen die aan de arts moeten worden gemeld:

  • vermoeidheid;
  • brandend gevoel in de borst;
  • hoofdpijn;
  • misselijkheid, spijsverteringsstoornissen;
  • diarree;
  • bloeden;
  • buikpijn.

In zeldzame gevallen maakt de patiënt zich zorgen over een allergische reactie op het lichaam met oedemen, huiduitslag, braken, problemen met de stoel.

De actieve bestanddelen van geneesmiddelen kunnen spraak-, ademhalings- en slikfuncties verstoren. Het verhoogt ook de hartslag, de lichaamstemperatuur stijgt, de huid en de ogen worden geelzucht.

Tot de bijwerkingen behoren algemene zwakte in het lichaam, pijn in de gewrichten, verwarring en het verschijnen van hallucinaties.

Lijst van de meest betaalbare, goedkope en effectieve middelen

Moderne cardiologie biedt voldoende medicijnen voor de behandeling en preventie van trombose. Het is belangrijk dat de anti-regant wordt voorgeschreven door de behandelende arts. Alle anticoagulantia hebben bijwerkingen en contra-indicaties.

  1. Acetylsalicylzuur. Het wordt vaak aan patiënten voorgeschreven als een preventieve maatregel om de vorming van een bloedstolsel te voorkomen. Actieve componenten hebben een hoge absorptie. Antiplatelet effect treedt op 30 minuten na de eerste dosis. Het medicijn is verkrijgbaar in pillen. Afhankelijk van de diagnose schrijft de arts 75 tot 325 mg per dag voor.
  2. Dipyridamole. Een antibloedplaatjesagens dat de coronaire vaten verwijden, verhoogt de snelheid van de bloedcirculatie. Het actieve ingrediënt is dipyridamol. Anticoagulant beschermt de wanden van bloedvaten en verlaagt het vermogen van bloedcellen om bij elkaar te blijven. Vormrelease: pillen en injecties.
  3. Heparine. Anticoagulant directe actie. Het actieve ingrediënt is heparine. Middel, farmacologie die anticoagulerende werking verschaft. Het geneesmiddel wordt voorgeschreven aan patiënten met een hoog risico op bloedstolsels. Het doserings- en behandelingsmechanisme wordt voor elke patiënt afzonderlijk gekozen. Het medicijn is verkrijgbaar in injecties.
  4. Ticlopidine. Het middel is superieur wat betreft efficiëntie acetylsalicylzuur. Maar om een ​​therapeutisch effect te bereiken, zal meer tijd kosten. Het medicijn blokkeert het werk van de receptoren en vermindert aggregatie van bloedplaatjes. Het geneesmiddel in de vorm van tabletten, de patiënt moet 2 keer per dag worden ingenomen voor 2 stuks.
  5. Iloprost. Het medicijn vermindert de adhesie, aggregatie en activering van bloedcellen. Breidt arteriolen en venules uit, herstelt vasculaire permeabiliteit. Een andere naam voor het geneesmiddel is Ventavis of Ilomedin.

Dit is een onvolledige lijst van antibloedplaatjesagentia die in de geneeskunde worden gebruikt.

Artsen raden zelfbehandeling niet aan, het is belangrijk om een ​​specialist tijdig te raadplegen en een behandeling te ondergaan. Antiplatelet drugs worden voorgeschreven door een cardioloog, neuroloog, chirurg of therapeut.

In de meeste gevallen nemen patiënten de rest van hun leven medicijnen. Het hangt allemaal af van de toestand van de patiënt.

Een persoon moet onder constante supervisie staan ​​van een specialist, periodiek testen uitvoeren en een grondig onderzoek ondergaan om de parameters van de bloedstolling te bepalen. De reactie op de behandeling met trombocytenaggregatieremmers wordt strikt nageleefd door artsen.

Wat is het verschil tussen anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers?

Er zijn een aantal medicijnen die zijn ontworpen om het bloed te verdunnen. Al deze geneesmiddelen kunnen in twee soorten worden verdeeld: anticoagulantia en antibloedplaatjesagentia. Ze verschillen fundamenteel van elkaar in hun werkingsmechanisme. Voor een persoon zonder medische opleiding om dit verschil te begrijpen is vrij moeilijk, maar het artikel zal vereenvoudigde antwoorden bieden op de belangrijkste vragen.

Waarom moet ik het bloed verdunnen?

Bloedstolling is het resultaat van een complexe reeks van gebeurtenissen die bekend staat als hemostase. Het is door deze functie dat het bloeden stopt en de vaten snel herstellen. Dit komt door het feit dat kleine fragmenten van bloedcellen (bloedplaatjes) aan elkaar kleven en de wond "verzegelen". Het coagulatieproces omvat maar liefst 12 stollingsfactoren die fibrinogeen in een netwerk van fibrinefilamenten omzetten. Bij een gezond persoon wordt de hemostase alleen geactiveerd als er een wond is, maar soms treedt er als gevolg van ziekte of onjuiste behandeling ongecontroleerde bloedstolling op.

Overmatige coagulatie leidt tot de vorming van bloedstolsels, die de bloedvaten volledig kunnen blokkeren en de bloedstroom kunnen stoppen. Deze aandoening staat bekend als trombose. Als de ziekte wordt genegeerd, kunnen delen van de trombus loskomen en zich door de bloedvaten verplaatsen, wat kan leiden tot dergelijke ernstige aandoeningen:

  • voorbijgaande ischemische aanval (mini-beroerte);
  • hartaanval;
  • perifeer arterieel gangreen;
  • hartaanval van de nieren, milt, darmen.

Verdunnen van het bloed met de juiste medicijnen zal helpen het optreden van bloedstolsels te voorkomen of bestaande bloedstolsels te vernietigen.

Wat zijn antibloedplaatjesagentia en hoe werken ze?

Antiplatelet-geneesmiddelen remmen de productie van tromboxaan en worden voorgeschreven voor de preventie van een beroerte en een hartaanval. Preparaten van dit type remmen de bloedplaatjesverlijming en de vorming van bloedstolsels.

Aspirine is een van de meest goedkope en meest voorkomende antibloedplaatjesgeneesmiddelen. Veel patiënten die herstellen van een hartaanval krijgen aspirine voorgeschreven om de verdere vorming van bloedstolsels in de kransslagaders te stoppen. In overleg met uw arts kunt u dagelijks lage doses van het geneesmiddel nemen voor de preventie van trombose en hartaandoeningen.

Adenosine difosfaat receptor remmers (ADP) worden voorgeschreven aan patiënten die een beroerte hebben gehad, evenals aan degenen die een hartklepvervanger hebben gehad. Glycoproteïne-remmers worden rechtstreeks in de bloedbaan geïnjecteerd om de vorming van bloedstolsels te voorkomen.

Antiplatelet drugs hebben de volgende handelsnamen:

Bijwerkingen van antibloedplaatjesmiddelen

Zoals alle andere medicijnen kan antibloedplaatjesmedicatie bijwerkingen veroorzaken. Als de patiënt een van de volgende bijwerkingen heeft gevonden, moet u de arts vragen om de voorgeschreven medicatie te controleren.

Deze negatieve manifestaties moeten worden gewaarschuwd:

  • ernstige vermoeidheid (constante vermoeidheid);
  • brandend maagzuur;
  • hoofdpijn;
  • maagklachten en misselijkheid;
  • buikpijn;
  • diarree;
  • neusbloedingen.

Bijwerkingen, waarvan het uiterlijk nodig is om te stoppen met het nemen van de medicatie:

  • allergische reacties (vergezeld van zwelling van het gezicht, keel, tong, lippen, handen, voeten of enkels);
  • huiduitslag, pruritus, urticaria;
  • braken, vooral als braaksel bloedstolsels bevat;
  • donkere of bloederige ontlasting, bloed in de urine;
  • moeilijk ademhalen of slikken;
  • spraakproblemen;
  • koorts, rillingen of keelpijn;
  • snelle hartslag (aritmie);
  • geel worden van de huid of het wit van de ogen;
  • gewrichtspijn;
  • hallucinaties.

Kenmerken van de werking van anticoagulantia

Anticoagulantia zijn geneesmiddelen die worden voorgeschreven voor de behandeling en preventie van veneuze trombose, evenals de preventie van complicaties van de atriale fibrillatie.

Het meest populaire anticoagulans is warfarine, een synthetisch derivaat van coumarine uit plantenmateriaal. Het gebruik van warfarine voor anticoagulatie begon in 1954 en sindsdien heeft dit medicijn een belangrijke rol gespeeld bij het verminderen van de mortaliteit van patiënten die vatbaar zijn voor trombose. Warfarine remt vitamine K door de hepatische synthese van vitamine K-afhankelijke bloedstollingsfactoren te verminderen. Geneesmiddelen van warfarine hebben een hoge eiwitbinding, wat betekent dat veel andere geneesmiddelen en supplementen de fysiologisch actieve dosis kunnen veranderen.

De dosis wordt voor elke patiënt afzonderlijk gekozen, na zorgvuldige bestudering van de bloedtest. Onafhankelijk veranderen van de geselecteerde dosering van het medicijn wordt niet sterk aanbevolen. Te veel van een dosis zou betekenen dat bloedstolsels niet snel genoeg worden gevormd, wat betekent dat het risico op bloedingen en niet-genezende krassen en blauwe plekken zal toenemen. Een te lage dosering betekent dat bloedstolsels zich nog steeds kunnen ontwikkelen en zich door het lichaam kunnen verspreiden. Warfarine wordt meestal één keer per dag tegelijkertijd ingenomen (meestal vóór het slapengaan). Overdosering kan ongecontroleerde bloeding veroorzaken. In dit geval worden vitamine K en vers bevroren plasma geïntroduceerd.

Andere geneesmiddelen met anticoagulant eigenschappen:

  • dabigatran (pradakas): remt trombine (factor IIa), waardoor de omzetting van fibrinogeen in fibrine wordt voorkomen;
  • rivaroxaban (xarelto): remt factor Xa, waardoor de omzetting van protrombine in trombine wordt voorkomen;
  • apixaban (elivix): remt ook factor Xa, heeft zwakke anticoagulerende eigenschappen.

In vergelijking met warfarine hebben deze relatief nieuwe geneesmiddelen veel voordelen:

  • voorkomen van trombo-embolie;
  • minder risico op bloeden;
  • minder interacties met andere drugs;
  • een kortere halfwaardetijd, wat betekent dat het een minimum aan tijd zal vergen om piekniveaus van de actieve stoffen in het plasma te bereiken.

Bijwerkingen van anticoagulantia

Wanneer u anticoagulantia gebruikt, treden er bijwerkingen op die verschillen van de complicaties die kunnen optreden bij het gebruik van bloedplaatjesaggregatieremmers. Het belangrijkste neveneffect is dat de patiënt lang en frequent kan bloeden. Dit kan de volgende problemen veroorzaken:

  • bloed in de urine;
  • zwarte uitwerpselen;
  • blauwe plekken op de huid;
  • langdurig bloeden uit de neus;
  • bloedend tandvlees;
  • braken met bloed of bloedspuwing;
  • langdurige menstruatie bij vrouwen.

Maar voor de meeste mensen zullen de voordelen van het nemen van anticoagulantia opwegen tegen het risico op bloedingen.

Wat is het verschil tussen anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers?

Na de eigenschappen van de twee soorten medicijnen te hebben bestudeerd, kan men tot de conclusie komen dat beide ontworpen zijn om hetzelfde werk te doen (het bloed verdunnen), maar met verschillende methoden. Het verschil tussen de werkingsmechanismen is dat anticoagulantia meestal werken op eiwitten in het bloed om de omzetting van protrombine in trombine (het belangrijkste element dat stolsels vormt) te voorkomen. Maar plaatjesaggregatieremmers hebben een directe invloed op de bloedplaatjes (door binding en blokkering van receptoren op hun oppervlak).

Tijdens de bloedstolling worden specifieke mediatoren die vrijkomen door beschadigde weefsels geactiveerd en reageren bloedplaatjes op deze signalen door speciale chemicaliën te sturen die bloedstolling veroorzaken. Bloedplaatjesblokkers blokkeren deze signalen.

Voorzorgsmaatregelen bij het innemen van bloedverdunners

Als een anticoagulans of antibloedplaatjesagens wordt voorgeschreven (soms kunnen ze in combinatie worden gegeven), dan is het noodzakelijk om periodiek een bloedstollingstest te doen. De resultaten van deze eenvoudige analyse helpen de arts om de exacte dosis medicatie te bepalen die elke dag moet worden ingenomen. Patiënten die anticoagulantia en trombocytenaggregatieremmers gebruiken, moeten tandartsen, apothekers en andere medische professionals informeren over de dosering en de duur van de medicatie.

Vanwege het risico van ernstige bloedingen, moet iemand die bloedverdunners neemt zichzelf beschermen tegen letsel. Je moet weigeren te sporten en andere potentieel gevaarlijke activiteiten (toerisme, motorrijden, actieve spellen). Valpartijen, klappen of andere verwondingen moeten aan een arts worden gemeld. Zelfs een lichte verwonding kan leiden tot inwendige bloedingen, die zonder duidelijke symptomen kunnen optreden. Er moet speciale aandacht worden besteed aan het scheren en tandenpoetsen met een speciale draad. Zelfs zulke eenvoudige dagelijkse procedures kunnen leiden tot langdurig bloeden.

Natuurlijke antibloedplaatjes en anticoagulantia

Sommige voedingsmiddelen, voedingssupplementen en medicinale kruiden hebben de neiging om het bloed te verdunnen. Uiteraard kunnen ze de reeds ingenomen medicatie niet aanvullen. Maar in overleg met de arts kunt u knoflook, gember, ginkgo biloba, visolie, vitamine E gebruiken.

De knoflook

Knoflook is de meest populaire natuurlijke remedie voor de preventie en behandeling van atherosclerose, hart- en vaatziekten. Knoflook bevat allicine, dat verhindert dat bloedplaatjes blijven plakken en dat er bloedstolsels ontstaan. Naast de werking tegen bloedplaatjes verlaagt knoflook ook cholesterol en bloeddruk, wat ook belangrijk is voor de gezondheid van het cardiovasculaire systeem.

gember

Gember heeft dezelfde positieve effecten als geneesmiddelen tegen bloedplaatjes. Het is noodzakelijk om elke dag ten minste 1 theelepel gember te gebruiken om het effect op te merken. Gember kan de kleverigheid van bloedplaatjes verminderen en de bloedsuikerspiegel verlagen.

Ginkgo biloba

Het eten van ginkgo biloba kan helpen het bloed te verdunnen, overmatige plakkerigheid van bloedplaatjes te voorkomen. Ginkgo biloba remt de bloedplaatjes activerende factor (een speciale chemische stof die bloed doet stollen en stolsels vormt). Al in 1990 werd officieel bevestigd dat ginkgo biloba op effectieve wijze overmatige adhesie van bloedplaatjes in het bloed vermindert.

kurkuma

Kurkuma kan fungeren als een anti-bloedplaatjesmedicijn en de neiging verminderen om bloedstolsels te vormen. Sommige studies hebben aangetoond dat kurkuma effectief kan zijn bij het voorkomen van atherosclerose. Een officieel medisch onderzoek dat in 1985 werd uitgevoerd, bevestigde dat het actieve bestanddeel van kurkuma (curcumine) een uitgesproken anti-bloedplaatjeseffect heeft. Curcumine stopt ook de bloedplaatjesaggregatie en verdunt ook het bloed.

Maar uit voedsel en voedingssupplementen die grote hoeveelheden vitamine K (spruitjes, broccoli, asperges en andere groene groenten) bevatten, moet worden afgezien. Ze kunnen de effectiviteit van antibloedplaatjes- en anticoagulantia therapie drastisch verminderen.

Antiplatelet drugs: een lijst met medicijnen

Antiplatelet-middelen zijn een groep geneesmiddelen die zijn ontworpen om het proces van trombusvorming te onderdrukken door het kleven van bloedplaatjes aan elkaar te remmen. Daarnaast voorkomt bloedplaatjes tegen bloedplaatjes dat bloedplaatjes aan de vaatwand blijven kleven. Als een resultaat nemen de reologische eigenschappen van bloed toe en zal het bloedcoagulatiesysteem onderdrukt worden. Antiplatelet-middelen kunnen bestaande bloedstolsels vernietigen.

Erytrocytmembranen worden minder elastisch, ze veranderen gemakkelijk hun vorm en kunnen door de wand van bloedvaten dringen. De bloedstroom verbetert, het risico op complicaties van trombose wordt verminderd. De receptie van antibloedplaatjesaggregatiemiddelen in de vroege stadia van trombusvorming maakt het mogelijk het maximale effect te bereiken.

Antiplatelet-middelen worden veel gebruikt in de geneeskunde. Ze worden voorgeschreven als profylaxe van trombose na chirurgische interventies, met ischemische hartziekte, met acute cerebrale ischemie, met tromboflebitis en cardiosclerose na het infarct.

Elke hartziekte is geassocieerd met het risico van cholesterolplaquevorming in de bloedvaten. Ze vernauwen het lumen van het vat, geven geen bloed om er normaal doorheen te stromen. Het vertragen van de bloedstroom in een bepaald gebied, evenals de verdikking ervan, leidt ertoe dat zich op deze plaats een trombus vormt. Als het afbreekt, stromen de deeltjes van het bloedstolsel door de bloedvaten, blokkeren het lumen van de kleine slagaders en veroorzaken acute ischemische schade aan het myocardium en de hersenen, wat gepaard gaat met ernstige complicaties, zelfs de dood.

Preventie van beroerte en hartaanval is gebaseerd op het gebruik van anticoagulantia en antibloedplaatjesgeneesmiddelen. Geen van beide kan echter een gevormde trombus vernietigen. Ze laten het gewoonweg niet toe om te blijven groeien, waardoor de blokkering van bloedvaten wordt voorkomen. Antiplatelet agents worden voorgeschreven aan mensen die acute ischemie hebben gehad, waardoor ze hun leven kunnen redden.

Anticoagulantia hebben meer agressiviteit vergeleken met antibloedplaatjesagentia. Naast het feit dat ze duurder zijn, gaat hun gebruik gepaard met veel hogere risico's op complicaties.

Wanneer worden bloedplaatjesaggregatieremmers voorgeschreven?

Antiplatelet agents worden toegewezen volgens de volgende indicaties:

Ischemische aandoeningen in het lichaam.

Aanwezigheid van aanleg voor de vorming van bloedstolsels.

Atherosclerotische vaatziekte.

Dyscirculatory encephalopathy, cerecral ischemia.

Overgebracht hart bypass, bloedtransfusie.

Contra-indicaties voor het gebruik van antibloedplaatjesagentia

Antiplatelet drugs worden niet voorgeschreven aan vrouwen die zich in een positie bevinden, dat wil zeggen, zij dragen een kind. Neem ze ook niet mee aan mensen met maagzweren en jonger dan 18 jaar.

Andere contra-indicaties voor het gebruik van antibloedplaatjesmiddelen zijn onder meer:

Erosieve en ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal.

Aandoeningen in de nieren en de lever.

De aanwezigheid van bloed in de urine.

Vitamine C en vitamine K-tekort

Bijwerkingen

Antiplaatjesmiddelen kunnen de volgende bijwerkingen veroorzaken:

Bloedingen en bloeding, vasculitis, verlaging van de bloeddruk.

Overtredingen van het spijsverteringsstelsel.

Pijn in het hart, spieren, gewrichten.

Dysurische aandoeningen, het verschijnen van bloed in de urine, hepatosplenomegalie.

Slaapproblemen, tremor en parese van de ledematen, aandoeningen van de emotionele sfeer.

Drugslijst

De lijst met antibloedplaatjesaggregatiemiddelen is vrij uitgebreid. De meeste geneesmiddelen in deze groep worden niet alleen voorgeschreven voor de behandeling, maar ook voor de preventie van verschillende complicaties die kunnen voorkomen bij mensen die lijden aan hart- en vaatziekten of na een operatie.

Aspirine of acetylsalicylzuur. Aspirine is een medicijn dat tot de groep van NSAID's behoort. Deze tool heeft een uitgesproken antibloedplaatjeseffect. Na inname treedt prostaglandine regulatie van hemostase van bloedplaatjes op. Daarom is aspirine voorgeschreven om de vorming van bloedstolsels te voorkomen. Dit medicijn is heel wijdverspreid. Het helpt de lichaamstemperatuur te verlagen, verlicht pijnlijke gevoelens.

Aspirine wordt ingenomen na het eten, omdat het medicijn de maagwand kan irriteren en een verergering van maagzweren kan veroorzaken. Om een ​​duurzaam antibloedplaatjeseffect te bereiken, moet u het middel lange tijd in kleine hoeveelheden innemen. Om te voorkomen dat trombocyten aan de trombus plakken en om de reologische eigenschappen van het bloed te verbeteren, is een dosering van 1/2 tablet 1 keer per dag vereist.

Ticlopidine. Dit medicijn heeft een uitgesproken antitrombotisch effect, dat vele malen groter is dan het effect van aspirine. Daarom wordt het voorgeschreven aan patiënten met gediagnosticeerde ischemische laesies wanneer het nodig is om de bloedtoevoer naar de hersenen te verminderen. Het wordt ook aanbevolen om mensen die lijden aan coronaire hartziekten, ischemie van de onderste ledematen, van retinopathie op de achtergrond van diabetes te nemen. Als de patiënt al een bypassoperatie heeft ondergaan, wordt Ticlopidine lange tijd voorgeschreven.

Ticlopidine verlengt elke bloeding, vertraagt ​​het proces van bloedstolling, remt de aggregatie van bloedplaatjes. Neem ticlopidine niet in samen met andere antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia. Een volledige kuur is gelijk aan 3 maanden. Op dit moment moet de persoon regelmatig worden gecontroleerd door de arts en bloed worden geschonken voor analyse.

Na inname van Ticlopidine wordt het snel in het bloed opgenomen, wat het belangrijkste kenmerk is. Het therapeutisch effect blijft enkele dagen bestaan ​​nadat het medicijn is ingenomen.

Ticlopidine als het belangrijkste werkzame bestanddeel is aanwezig in de volgende geneesmiddelen: Tiklo, Tiklid, Ticlopidine-Ratiopharm.

Pentoxifylline. Dit medicijn heeft niet alleen het effect van antibloedplaatjesmiddelen, maar verlicht ook spasmen, verwijdt de bloedvaten en verbetert de bloedtoevoer naar de inwendige organen. Dankzij zijn techniek worden de rheologische indices van het bloed verbeterd en blijft de hartslag normaal.

Pentoxifylline wordt angioprotectieve geneesmiddelen genoemd die de elasticiteit van bloedcellen verhogen en de fibrinolyse verbeteren. Het wordt voorgeschreven voor claudicatio intermittens, met angiopathie, met post-trombotisch syndroom, bevriezing, spataderen, coronaire hartziekte.

Clopidogrel. Het effect van clopidogrel is vergelijkbaar met dat van ticlopidine. Het medicijn voorkomt hechting van bloedplaatjes, elimineert hun verhoogde activiteit. Bijwerkingen Clopidogrel geeft zelden, omdat het een lage toxiciteit heeft. Daarom, indien nodig, op lange termijn antibloedplaatjesbehandeling, schrijven de meeste specialisten dit medicijn voor aan hun patiënten.

Dipyridamole. Het is een anti-regulerend medicijn dat de uitbreiding van het lumen van bloedvaten bevordert die bloed naar de hartspier voeren. De ontvangst verbetert de collaterale doorbloeding, normaliseert de contractiliteit van de hartspier, verbetert de veneuze uitstroom.

Dipyridamol heeft een vaatverwijdend effect, maar als u het gebruik ervan met andere geneesmiddelen combineert, kunt u een antiaggregant effect bereiken. Het wordt aanbevolen voor patiënten met een hoog risico op trombusvorming, evenals voor patiënten die herstellen van een operatie om een ​​hartprothese vast te stellen.

Chimes. Curantil is een geneesmiddel op basis van het werkzame bestanddeel dipyridamol. Curantil wordt voorgeschreven aan een breed scala van mensen, omdat het niet gecontra-indiceerd is voor zwangere en zogende vrouwen. Dankzij zijn ontvangst worden de bloedvaten verwijden, neemt het risico op bloedstolsels af, krijgt het hart voldoende voedingsstoffen.

Het medicijn wordt aanbevolen voor toelating tot vrouwen in de situatie, als ze placenta-insufficiëntie hebben gehad, of ze hebben hart- en vaatziekten. Het doel ervan stelt u in staat de zuurstofgebrek van de foetus te voorkomen, die de maximale voedingsstoffen zal ontvangen.

Een ander effect van Curantila is een toename van de immuniteit. Tijdens de receptie is er een actieve productie van interferon, waardoor het risico op het ontwikkelen van een virale infectie bij een zwangere vrouw wordt verminderd.

Eptifibatide. Dit medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten die een percutane coronaire bypass-operatie hebben ondergaan, evenals aan patiënten met hartaandoeningen. Het medicijn wordt voorgeschreven in een complex behandelingsregime met aspirine, heparine en clopidogrel. Vóór de behandeling moet de patiënt zorgvuldig worden onderzocht, wat vooral belangrijk is voor mensen ouder dan 60 jaar en voor vrouwen.

Het medicijn wordt intraveneus toegediend in een ziekenhuis. Na thuiskomst zal de patiënt zijn pilvorm enkele maanden moeten innemen. Levenslange antibloedplaatjesmedicatie is mogelijk, wat helpt het risico op trombo-embolitische complicaties te voorkomen.

Als de patiënt een noodoperatie nodig heeft, wordt het medicijn geannuleerd. Wanneer een operatie gepland is, moet de ontvangst een paar dagen ervoor worden gestaakt.

Iloprost. Dit medicijn mag alleen op een ziekenhuisafdeling worden gebruikt. Vóór zijn benoeming moet de patiënt zorgvuldig worden onderzocht. De oplossing, die in de vorm van injecties wordt toegediend, wordt van tevoren voorbereid. Als een persoon iloprost krijgt, moet hij stoppen met roken. Als u een behandeling voor hypotensie ondergaat, moet u de bloeddruk meten voordat u het geneesmiddel toedient. Dit zal zijn scherpe val voorkomen.

In het medicijn Ventavis fungeert Iloprost als een kunstmatige vervanging voor prostaglandine, het wordt gebruikt in de vorm van een oplossing voor inhalatie. Iloprost wordt voorgeschreven voor pulmonale hypertensie, ongeacht de aard ervan. Hiermee kunt u de bloedvaten uitbreiden die het longweefsel voeden en de reologische eigenschappen van bloed verbeteren.

Gecombineerde geneesmiddelen met antibloedplaatjeseffect

Moderne farmacologie biedt patiënten die behoefte hebben aan behandeling tegen bloedplaatjes, medicijnen die een gecombineerd effect hebben. In dergelijke geneesmiddelen zitten verschillende antibloedplaatjesaggregatiemiddelen die de werking van elkaar onderling versterken.

Onder deze medicijnen:

Agrenoks waarvan een deel aanwezig is Aspirine en dipyridamol.

Aspigrel met aspirine en clopidogrel in de samenstelling.

Koplaviks. De samenstelling is vergelijkbaar met die van Aspigrel.

Cardiomagnyl die aspirine en magnesium bevat.

Antiplatelet agents zijn medicijnen die veel worden gebruikt bij de behandeling van verschillende pathologieën. Cardiologen, neurologen en vaatchirurgen schrijven deze voor aan hun patiënten.

Professor A. Cropped Antiplatelet-middelen voor hart- en vaatziekten:

Galyavich AS - antibloedplaatjes-therapie voor ACS: problemen en oplossingen:

Artikel auteur: Volkov Dmitry Sergeevich | a. m. n. chirurg, fleboloog

Onderwijs: Moscow State University of Medicine and Dentistry (1996). In 2003 ontving hij een diploma van een educatief en wetenschappelijk medisch centrum voor het beheer van de zaken van de president van de Russische Federatie.

Antiplatelet drugs: een overzicht van geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties

Een van de meest succesvolle methoden van farmacoprofylaxe voor de vorming van bloedstolsels in bloedvaten is het gebruik van speciale geneesmiddelen - bloedplaatjesaggregatieremmers. Het bloedstollingsmechanisme is een complex geheel van fysiologische en biochemische processen en wordt kort beschreven op onze website in het artikel "Direct werkende anticoagulantia". Een van de stadia van bloedcoagulatie is de aggregatie (adhesie) van bloedplaatjes met elkaar met de vorming van het primaire bloedstolsel. Antiplatelet agents hebben hun effect in dit stadium. Door de biosynthese van bepaalde stoffen te beïnvloeden, remmen ze het proces van het lijmen van bloedplaatjes (remmen), wordt er geen primaire trombus gevormd en vindt het stadium van enzymatische coagulatie niet plaats.

De mechanismen voor de implementatie van antibloedplaatjeseffect, farmacokinetiek en farmacodynamiek van verschillende geneesmiddelen zijn verschillend, daarom zal hieronder worden beschreven.

Indicaties voor gebruik van antibloedplaatjesagentia

In de regel worden geneesmiddelen van de antibloedplaatjesgroep gebruikt in de volgende klinische situaties:

  • voor preventie of na lijden aan ischemische beroerte, evenals in het geval van voorbijgaande cerebrale circulatiestoornissen;
  • met coronaire hartziekte;
  • met hypertensie;
  • met uitwissende vaatziekten van de onderste ledematen;
  • na hart- en vaatoperaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van antibloedplaatjesagentia

Algemene contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen in deze groep zijn:

Sommige vertegenwoordigers van plaatjesaggregatieremmers hebben indicaties en contra-indicaties die verschillen van die van andere geneesmiddelen in deze groep.

De groep antibloedplaatjesagentia omvatten de volgende geneesmiddelen:

  • acetylsalicylzuur;
  • ticlopidine;
  • clopidogrel;
  • dipyridamol;
  • eptifibatide;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • gecombineerde medicijnen.

Overweeg elk van hen in meer detail.

Acetylsalicylzuur (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio en anderen)

Deze stof, hoewel gerelateerd aan niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, beïnvloedt ook de bloedstolling. Door de biosynthese van tromboxaan A2 in bloedplaatjes te onderdrukken, verstoort het dus de processen van hun aggregatie: het proces van coagulatie vertraagt. Gebruikt in grote doses beïnvloedt acetylsalicylzuur ook andere stollingsfactoren (remt de biosynthese van antitrombotische prostaglandinen, evenals de afgifte en activering van bloedplaatjesfactoren III en IV), wat leidt tot de ontwikkeling van een meer uitgesproken antiaggregant effect.

Meestal gebruikt voor de preventie van bloedstolsels.

Wanneer de opname goed in de maag wordt opgenomen. Terwijl je door de darmen beweegt en de pH van de omgeving verhoogt, neemt de absorptie ervan geleidelijk af. Geabsorbeerd in het bloed wordt getransporteerd naar de lever, waar het de chemische structuur verandert onder invloed van biologisch actieve stoffen van het lichaam. Het penetreert de bloed-hersenbarrière, in moedermelk en hersenvocht. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.

Het effect van acetylsalicylzuur ontwikkelt zich 20-30 minuten na een enkele dosis. De halfwaardetijd hangt af van de leeftijd van de patiënt en de dosis van het geneesmiddel en varieert binnen 2-20 uur.
Vormrelease - pillen.

De aanbevolen dosis als antibloedplaatjesagens - 75-100-325 mg, afhankelijk van de klinische situatie. Het heeft een ulcerogeen effect (kan de ontwikkeling van maagulcera veroorzaken), dus u moet het medicijn na de maaltijd innemen en een voldoende hoeveelheid vloeistof drinken: water, melk of alkalisch mineraalwater.

Contra-indicaties voor het gebruik van acetylsalicylzuur zijn beschreven in het algemene deel van het artikel, men hoeft alleen maar bronchiale astma toe te voegen (bij sommige mensen kan aspirine een bronchospasme-aanval veroorzaken, dit is de zogenaamde aspirine-astma).
Tegen de achtergrond van de behandeling met dit medicijn kunnen bijwerkingen optreden, zoals:

  • misselijkheid;
  • verlies van eetlust;
  • pijn in de maag;
  • ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
  • verminderde nierfunctie en lever;
  • allergische reacties;
  • hoofdpijn en duizeligheid;
  • tinnitus;
  • visusstoornis (omkeerbaar);
  • overtreding van bloedcoagulatie.
  • behandeling met acetylsalicylzuur moet worden uitgevoerd onder controle van de bloedstolling en afhankelijk van de aanpassing van de dagelijkse dosis;
  • gebruik van dit medicijn op hetzelfde moment als anticoagulantia, is het de moeite waard om het verhoogde risico op bloeding te onthouden;
  • Wanneer het geneesmiddel samen met andere niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen wordt gebruikt, moet het risico op gastropathie worden overwogen (waardoor hun negatieve effect op de maag toeneemt).

Ticlopidine (Ipaton)

Dit medicijn voor antitrombotische activiteit is verschillende malen hoger dan acetylsalicylzuur, maar het wordt gekenmerkt door een latere ontwikkeling van het gewenste effect: de piek ervan treedt op op de 3-10e dag van inname van het medicijn.

Ticlopidine blokkeert de activiteit van plaatjes-IIb-IIIa-receptoren, wat aggregatie vermindert. Verhoogt de duur van het bloeden en de elasticiteit van rode bloedcellen, vermindert de viscositeit van het bloed.

Geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal snel en bijna volledig. De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt na 2 uur genoteerd, de halfwaardetijd is van 13 uur tot 4-5 dagen. Het antiaggregatie-effect ontwikkelt zich binnen 1-2 dagen, bereikt een maximum na 3-10 dagen regelmatig gebruik, blijft nog 8-10 dagen na het stoppen van ticlopidine bestaan. Uitgescheiden in de urine.
Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 250 mg.

Het wordt aanbevolen om tijdens de maaltijden 1 tablet tweemaal daags oraal in te nemen. Neem een ​​lange tijd in beslag. Oudere patiënten en personen met een verhoogd risico op bloedingen worden in de helft van de dosis voorgeschreven.

Op de achtergrond van het innemen van het geneesmiddel ontwikkelen zich soms bijwerkingen, zoals allergische reacties, maagdarmstoornissen, duizeligheid en geelzucht.

Het geneesmiddel wordt niet parallel met anticoagulantia voorgeschreven.

Clopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet en anderen)

De structuur en werkingsmechanisme is vergelijkbaar met ticlopidine: het remt het proces van aggregatie van bloedplaatjes, waardoor de binding van adenosinetrifosfaat aan hun receptoren onomkeerbaar wordt geblokkeerd. In tegenstelling tot ticlopidine veroorzaakt het zelden de ontwikkeling van bijwerkingen van het maagdarmkanaal en het bloedsysteem, evenals allergische reacties.

Wanneer de opname snel wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De maximale concentratie van een stof in het bloed wordt na 1 uur bepaald. De halfwaardetijd is 8 uur. In de lever verandert het in een actieve metaboliet (metabolisch product). Uit het lichaam uitgescheiden met urine en uitwerpselen. Het maximale antiaggregatie-effect wordt 4-7 dagen na aanvang van de behandeling genoteerd en duurt 4-10 dagen.

Het is beter dan acetylsalicylzuur bij het voorkomen van trombose bij cardiovasculaire pathologie.

Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 75 mg.

De aanbevolen dosering is één tablet, ongeacht de maaltijd, eenmaal daags. De behandeling is lang.

Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van ticlopidine, maar het risico van het ontwikkelen van eventuele complicaties en ongewenste reacties bij gebruik van clopidogrel is veel minder.

Dipyridamole (Curantil)

Het remt de activiteit van specifieke bloedplaatjes-enzymen, waardoor het gehalte aan cAMP toeneemt, wat een antibloedplaatjeseffect heeft. Het stimuleert ook de afgifte van de stof (prostacycline) uit het endotheel (de binnenste bloedvatbekleding) en de daaropvolgende blokkering van de vorming van tromboxaan A2.

Bij het antibloedplaatjeseffect dichtbij acetylsalicylzuur. Daarnaast heeft het ook coronaire verwijdende eigenschappen (verwijdt de coronaire bloedvaten van het hart tijdens een aanval van angina).
Snel en redelijk goed (37-66%) opgenomen in het maagdarmkanaal indien oraal in te nemen. De maximale concentratie wordt genoteerd in 60-75 minuten. De halfwaardetijd is 20-40 minuten. Afgeleid van de gal.

Verkrijgbaar in de vorm van pillen of tabletten van 25 mg.

Als antitrombotisch middel wordt het aanbevolen om 1 tablet driemaal daags 1 uur voor de maaltijd in te nemen.

Bij de behandeling van dit medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

  • misselijkheid;
  • duizeligheid en hoofdpijn;
  • spierpijn;
  • roodheid van de huid;
  • lagere bloeddruk;
  • verergering van de symptomen van coronaire hartziekten;
  • huidallergische reacties.

Ulcerogeen effect dipyridamol heeft dit niet.

Contra-indicaties voor het gebruik van dit medicijn zijn onstabiele angina en acute fase van een hartinfarct.

Eptifibatid (Integrilin)

Remt de aggregatie van bloedplaatjes door de binding van fibrinogeen en enkele plasma-stollingsfactoren aan plaatjesreceptoren te voorkomen. Werkt omkeerbaar: 4 uur na het stoppen van de infusie wordt de plaatjesfunctie half hersteld. Het heeft geen invloed op de protrombinetijd en APTT.

Het wordt gebruikt in complexe therapie (in combinatie met acetylsalicylzuur en heparine) van acuut coronair syndroom en tijdens coronaire angioplastiek.

Vormloslating - oplossing voor injectie.

Voer het schema in.

Eptifibatid is gecontra-indiceerd bij hemorragische diathese, inwendige bloedingen, ernstige hypertensie, aneurysma, trombocytopenie, ernstige nierfunctiestoornis en lever, tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Van de mogelijke bijwerkingen dient te worden opgemerkt dat bloedingen, bradycardie (vertragende hartcontracties), verlaging van de bloeddruk en bloedplaatjes in het bloed, allergische reacties.
Het wordt alleen toegepast in de omstandigheden van een ziekenhuis.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Schendt de processen van aggregatie, adhesie en activatie van bloedplaatjes, bevordert de expansie van arteriolen en venulen, normaliseert verhoogde vasculaire permeabiliteit, activeert de processen van fibrinolyse (oplossing van een reeds gevormd bloedstolsel).

Het wordt alleen gebruikt in de intramurale setting voor de behandeling van ernstige ziekten: het vernietigen van atrombangiitis in het stadium van kritieke ischemie, het vernietigen van endarteritis in het gevorderde stadium, ernstig syndroom van Raynaud.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie en infusie.

Geïntroduceerd intraveneus volgens het schema. Doseringen variëren afhankelijk van het pathologische proces en de ernst van de toestand van de patiënt.

Gecontra-indiceerd bij individuele overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel, ziekten met een verhoogd risico op bloedingen, ernstige coronaire hartziekten, ernstige aritmieën, acuut en chronisch hartfalen, tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid, gevoeligheidsstoornissen, lethargie, tremor, apathie, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, bloeddrukverlaging, aanvallen van bronchospasmen, spier- en gewrichtspijn, lage rugpijn, urinewegaandoeningen, pijn, flebitis op de injectieplaats.

Dit is een zeer ernstig medicijn, het mag alleen worden gebruikt in omstandigheden van zorgvuldige bewaking van de toestand van de patiënt. Het is noodzakelijk om inslagen van medicinale stoffen op de huid of de ontvangst binnenin uit te sluiten.

Versterkt het hypotensieve effect van bepaalde groepen antihypertensiva, vasodilatoren.

Triflusal (Dysgren)

Remt bloedplaatjescyclo-oxygenase, dat de biosynthese van tromboxaan vermindert.

Vormafgifte - 300 mg capsules.

De aanbevolen dosering is 2 capsules 1 keer per dag of 3 capsules 3 keer per dag. Neem bij inname veel water.

Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van acetylsalicylzuur.

Triflusal wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met ernstige lever- of nierinsufficiëntie.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt het medicijn niet aanbevolen.

Gecombineerde bereidingen

Er zijn geneesmiddelen die verschillende antibloedplaatjesagentia bevatten die de effecten van elkaar versterken of ondersteunen.

De meest voorkomende zijn de volgende:

  • Agrenox (bevat 200 mg dipyridamol en 25 mg acetylsalicylzuur);
  • Aspigrel (omvat 75 mg clopidogrel en acetylsalicylzuur);
  • Coplavix (de samenstelling is vergelijkbaar met Aspigrel);
  • Cardiomagnyl (het bevat acetylsalicylzuur en magnesium in doses van 75 / 12,5 mg of 150 / 30,39 mg);
  • Magnicor (de samenstelling is vergelijkbaar met de samenstelling van Cardiomagnyl);
  • Combi-ask 75 (de samenstelling is ook vergelijkbaar met de samenstelling van Cardiomagnyl - 75 mg acetylsalicylzuur en 15,2 mg magnesium).

Het bovenstaande zijn de meest algemeen gebruikte antibloedplaatjesagentia in de medische praktijk. Wij vestigen uw aandacht op het feit dat de gegevens die in het artikel worden geplaatst, uitsluitend aan u worden verstrekt om u vertrouwd te maken en geen handleiding voor actie. Alsjeblieft, als je klachten hebt, behandel jezelf dan niet zelf, maar vertrouw je gezondheid toe aan professionals.

Welke arts moet contact opnemen

Om antitrombocytenmiddelen voor te schrijven, is het noodzakelijk om een ​​geschikte specialist te raadplegen: voor hartaandoeningen, voor een cardioloog, ziekten van de hersenvaten, voor een neuroloog, voor laesies van onderste ledemaatslagaders, voor een vaatchirurg of -therapeut.

B01AC-. antiplaatjesmiddelen

Antiplaatjesmiddelen zijn een groep geneesmiddelen die de bloedstolling beïnvloeden door aggregatie van de cellulaire elementen van het bloed (rode bloedcellen, bloedplaatjes) en de vernietiging van dergelijke aggregaten te voorkomen.

Voor het eerst werd acetylsalicylzuur (ASA) door Charles Frederick Gerhardt in 1853 gesynthetiseerd.

Op 10 augustus 1897 ontving Arthur Eihengrin, die bij de Bayer-laboratoria in Wuppertal werkte, voor de eerste keer ASA-monsters voor medisch gebruik. Aanvankelijk was alleen het antipyretische effect van ASA bekend, waarna de analgetische en ontstekingsremmende eigenschappen ervan werden ontdekt. In de beginjaren werd ASC als poeder verkocht en sinds 1904 in de vorm van tabletten.

In 1953 publiceerde Kulgan het eerste rapport over het gebruik van ASA voor de preventie en behandeling van coronaire hartziekten (CHD).

De blocker ADP-receptor clopidogrel werd geopend door Sanofi-Sintelabo en kon in 1998 in de Europese Unie worden verkocht, en in 1997 in de Verenigde Staten.

In 1983 werden IIb / IIIa-antagonisten van bloedplaatjesreceptor-glycoproteïnen ontwikkeld voor de behandeling van patiënten met Glanzmann-trombasthenie. De laatste jaren werden ze veel gebruikt bij de behandeling van patiënten met acuut coronair syndroom (ACS) zonder ST-verhoging (in combinatie met heparines of ASA), voor de preventie van trombose en reocclusie als gevolg van transcutane interventies (PCI).

B: MIDDELEN DIE HET BLOEDSYSTEEM BEÏNVLOEDEN EN HEMOPOESE B01A Antitrombotische middelen

B01AC06 Acetylsalicylzuur B01AC07 Dipyridamol

B01AC56 Acetylsalicylzuur, combinatie

Classificatie van antibloedplaatjesaggregatiemiddelen afhankelijk van het doelwit

- Erytrocyten en plaatjesaggregatieremmeraggregaten: pentoxifylline, alprostadil, clopidogrel.

- Bloedplaatjesaggregatieremmers: acetylsalicylzuur, dipyridamol,

Particuliere therapeutische farmacologie 189

ticlopidine, xanthinol nicotinaat.

Classificatie van antibloedplaatjesaggregatiemiddelen afhankelijk van het werkingsmechanisme

- Remmers van het arachidonzuurmetabolisme:

ASA, indobufen, trifluzal;

picotamide, ridogrel, vapiprost;

- Preparaten die het gehalte aan cAMP in bloedplaatjes verhogen:

Фосф-remmers van fosfodiësterase (PDE) -bloedplaatjes:

- ADP-receptorblokkers (thienopyridines):

- Antagonisten van IIb / IIIa-glycoproteïne-bloedplaatjesreceptoren:

abciximab; eptifibatide, tirofiban, lamifiban.

ADP-receptorblokkers (clopidogrel, ticlopidine)

De biologische beschikbaarheid is hoog, de maximale concentratie in het plasma wordt na 1 uur bereikt Clopidogrel is een prodrug, de metaboliet heeft activiteit na biotransformatie in de lever. De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt ​​8 uur en wordt uitgescheiden met urine en uitwerpselen.

Biologische beschikbaarheid is 80-90% (verhoogd na een maaltijd). De maximale plasmaconcentratie wordt na 2 uur bereikt.De halfwaardetijd na inname van de eerste dosis is 12-13 uur en neemt toe tot 4-5 dagen wanneer regelmatig wordt ingenomen. Plasmaconcentratie wordt gecreëerd in de 2-3e week van de behandeling. Metabolisme vindt plaats in de lever, de uitscheiding van metabolieten wordt uitgevoerd met de urine, gedeeltelijk in onveranderde vorm met gal.

Cyclo-oxygenase-remmers - ASA

De biobeschikbaarheid van ASA bij orale toediening is 50-68%, de maximale concentratie in plasma wordt na 15-25 minuten gecreëerd. (4-6 uur voor het enterisch formulier met vertraagde afgifte). Tijdens de absorptie wordt ASA gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever en darmen met de vorming van salicylzuur, een zwakker antibloedplaatjesmiddel. In een noodsituatie wordt de eerste ASK-tablet gekauwd in de mond om de biologische beschikbaarheid te verhogen en het begin van het effect te versnellen.

190 N.I. Yabluchansky, V.N. Savchenko

absorptie in de systemische circulatie, het omzeilen van de lever. De halfwaardetijd van ASA is 15-20 minuten, salicylzuur is 2-3 uur ASA wordt uitgescheiden in de vorm van vrij salicylzuur via de nieren.

PDE bloedplaatjes inhibitoren - Dipyridamol

Snel geabsorbeerd uit de maag (de meeste) en dunne darm (een kleine hoeveelheid). Bindt bijna volledig aan plasma-eiwitten. C max - binnen 1 uur na toediening. T 1/2 - 20-30 minuten. Het hoopt zich voornamelijk op in het hart en de rode bloedcellen. Gemetaboliseerd door de lever door binding aan glucuronzuur, uitgescheiden in de gal als een monoglucuronide.

ADP-receptorblokkers (clopidogrel, ticlopidine).

Preparaten selectief en onomkeerbaar remmen de binding van adenosine difosfaat (ADP) met zijn receptoren op het oppervlak van bloedplaatjes, blokkeren de activering van bloedplaatjes en remmen hun aggregatie. Na 2 uur na inname van een enkele dosis clopidogrel is er een statistisch significante en dosis-afhankelijke remming van de aggregatie van bloedplaatjes (remming van de aggregatie met 40%). Het maximale effect (60% onderdrukking van aggregatie) wordt waargenomen op de 4-7e dag van continue toediening van de onderhoudsdosis van het geneesmiddel en duurt 7-10 dagen.

Bij herhaald gebruik wordt het effect versterkt, wordt een stabiele toestand bereikt na 3-7 dagen behandeling (tot 60% remming). Bloedplaatjesaggregatie en bloedingstijd keren terug naar de basislijn wanneer de bloedplaatjes worden vernieuwd, wat gemiddeld 7 dagen na het stoppen van het geneesmiddel is.

Na inname in een dosis van 75 mg wordt het snel in het maagdarmkanaal (GIT) geabsorbeerd. De concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma na 2 uur na toediening is niet significant (0,025 μg / l) als gevolg van snelle biotransformatie in de lever.

De actieve metaboliet van clopidogrel (thiolderivaat) wordt gevormd door oxidatie tot 2-oxo-clopidogrel, gevolgd door hydrolyse. Het oxidatieve stadium wordt voornamelijk gereguleerd door cytochroom P450 isoenzymen, 2B6 en 3A4, en in mindere mate, 1A1, 1A2 en 2C19. De actieve thiolmetaboliet bindt snel en onomkeerbaar aan plaatjesreceptoren, maar wordt niet gedetecteerd in het bloedplasma. De maximale concentratie van de metaboliet in het bloedplasma (ongeveer 3 mg / l na herhaalde orale toediening in een dosis van 75 mg) vindt 1 uur na inname van het geneesmiddel plaats.

Clopidogrel en de belangrijkste circulerende metaboliet zijn omgekeerd gebonden aan plasmaproteïnen. Na inname van het medicijn wordt ongeveer 50% van de ingenomen dosis uitgescheiden in de urine en 46% in de feces. De eliminatiehalfwaardetijd van de belangrijkste metaboliet is 8 uur.

De werking van ticlopidine begint langzaam, 2 dagen na inname van het medicijn.

Particuliere therapeutische farmacologie 191

Bij een dosis van 250 mg tweemaal daags, is het piekeffect op de 3-6e dag van de behandeling, en de duur van de actie bedraagt ​​4-10 dagen. Het therapeutisch effect blijft bestaan ​​gedurende ten minste 1 week nadat het is geannuleerd, daarom is het geen eerstelijnsbehandeling voor corticosteroïden.

Na een enkele orale dosis van een therapeutische dosis ticlopidine snel

en bijna volledig geabsorbeerd, wordt de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel waargenomen wanneer het na de maaltijd wordt ingenomen. Het effect van remming van de aggregatie van bloedplaatjes is niet afhankelijk van de plasmaspiegels. Ongeveer 98% van ticlopidine bindt reversibel aan plasmaproteïnen.

Ticlopidine wordt snel in het lichaam gemetaboliseerd door de vorming van één actieve metaboliet die voornamelijk wordt uitgescheiden met urine (50-60%) en gal (23-30%). De halfwaardetijd is 30-50 uur.

Cyclo-oxygenase-remmers - ASA

ASK remt cyclo-oxygenase in weefsels en bloedplaatjes, wat een blokkering van de vorming van tromboxaan A2, een van de belangrijkste induceerders van bloedplaatjesaggregatie, veroorzaakt. De blokkade van bloedplaatjescyclo-oxygenase is onomkeerbaar en blijft bestaan ​​gedurende de levensduur van de platen (gedurende 7-10 dagen), wat resulteert in een aanzienlijke duur van het effect na de verwijdering van geneesmiddelen uit het lichaam. In doses van meer dan 300 mg / dag. ASA remt de productie van endotheelremmers tegen bloedplaatjes en prostacycline vasodilatoren, wat een van de extra redenen is om de lagere doses (75-160 mg / dag) te gebruiken als een antibloedplaatjesagens. Doseringen van ASA tot 7 mg zijn waarschijnlijk minder effectief en doseringen vanaf 160 mg / dag. het risico op bloeding verhogen.

De actie van de ASC begint over 5 minuten. na ingestie en bereikt na 30-60 minuten een maximum, blijft stabiel gedurende de volgende 24 uur Om de functionele toestand van bloedplaatjes te herstellen, zijn ten minste 72 uur nodig na een enkele dosis van kleine doses ASA. ASA vermindert de incidentie van GCS en sterfte door cardiovasculaire oorzaken bij patiënten met onstabiele angina pectoris door ASA te blijven ontvangen nadat stabilisatie van de conditie van de patiënt een preventief effect op afstand heeft bereikt.

PDE bloedplaatjes inhibitoren - Dipyridamol

Het medicijn vermindert de weerstand van de kransslagaders op het niveau van kleine takken

en arteriolen, waardoor het aantal zijlijn en collaterale bloedstroming verhoogt de concentratie van adenosine en synthese van adenosinetrifosfaat (ATP) in het myocardium, verbetert de contractiliteit, de totale periferale vasculaire resistentie (TPR), remt plaatjesaggregatie (verbetert microcirculatie, verhindert arteriële trombose), normaliseert aderuitstroom. vermindert de weerstand van de hersenvaten, verbetert de bloedstroom in de placenta; met de dreiging van pre-eclampsie, het voorkomt dystrofische veranderingen in de placenta, elimineert foetale weefsel hypoxie,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

bevordert de accumulatie van glycogeen in hen; verschaft een modulerend effect op de functionele activiteit van het interferonsysteem, verhoogt niet-specifieke antivirale resistentie tegen virale infecties.

Indicaties voor gebruik

- Behandeling en preventie van placenta-insufficiëntie bij gecompliceerde zwangerschap (dipyridamol).

- Als interferoninductor en immuunmodulator voor de preventie en behandeling van influenza, acute respiratoire virale infecties (ARI) (ASA, dipyridamol).

- Secundaire preventie van myocardiaal infarct (MI), perifere arteriële trombose.

- Preventie van trombose en reocclusie na percutane interventie (PCI), na coronaire bypassoperatie (CABG).

- Preventie van trombose en reocclusie na plastische chirurgie van perifere slagaders.

- Preventie van trombo-embolie met een constante vorm van atriale fibrillatie.

- Na prothetische hartkleppen.

- Bij voorbijgaande cerebrale ischemie, dyscirculatoire encefalopathie.

- Preventie van recidiverende beroerte.

- Perifere vaatziekten.

Kenmerken van het gebruik van antibloedplaatjesagentia voor ACS

- Clopidogrel: indien voor de patiënt is niet het nemen van clopidogrel, de eerste dosis is 300 mg (tabel 4) Een enkele orale dosis (oplaaddosis), gevolgd door dagelijkse onderhoudsdosis - 75 mg (1 tab.) Eén keer per dag, onafhankelijk van de maaltijd over van. 1 tot 9 maanden Als je van plan om CABG patiënt (niet PCI) uit te voeren, clopidogrel niet aan te wijzen of te annuleren 5, beter 7 dagen voor de operatie om gevaarlijke bloeden te voorkomen.

- Ticlopidine: 250 mg 2 maal daags na de maaltijd. In geval van nierinsufficiëntie wordt de dosis verlaagd. De combinatie van ticlopidine met ASA vereist grote zorg vanwege het hoge risico op bloedingen. In de eerste 3 maanden behandeling eens in de twee weken, voer een bloedtest uit met de berekening van uniforme elementen en bloedplaatjes.

- ACK: ACK disposable aangegeven dagelijkse dosering in alle klinische Staten, waar antiplatelet profylaxe profiel heeft een gunstige baten / risico's als de patiënt niet voorafgaand aan de ontvangst van een eerste dosis van het geneesmiddel heeft ontvangen

Particuliere therapeutische farmacologie 193

(325-500 mg), moet het in de mond worden gekauwd (met behulp van gewone, maar niet-enterische aspirine).

Is het bewijs ondersteunen van de toepassing van ASA voor de langdurige preventie van trombo-embolische complicaties bij patiënten met een hoog risico in een dagelijkse dosis van 75-100 mg (kan worden gebruikt enterische vorm) één keer per dag na de maaltijd. In situaties waarin het nodig onmiddellijke antitrombotisch effect (ACS of acute ischemische beroerte), is het noodzakelijk om een ​​dosis van 160 mg belasting introduceren.

- Dipyridamol: de combinatie van een lage dosis ASA en dipyridamol (200 mg, 2 keer per dag) wordt beschouwd als aanvaardbaar voor de initiële therapie bij patiënten met nekardioembolichnimy cerebrale ischemische gebeurtenissen, maar de aanbeveling reden voor deze combinatie bij patiënten met coronaire hartziekte niet.

- Erosieve en ulceratieve processen in het maagdarmkanaal of andere bronnen van bloeding uit het maagdarmkanaal of de urinewegen.

- Neiging tot bloeden.

- AMI constrictive coronaire atherosclerose, gedecompenseerde hartfalen, hypotensie (ernstige), aritmie (voor dipyridamol).

- Ernstige allergische aanvallen van bronchospasme (met inbegrip van astma, in combinatie met rhinosinusopathy, -.., "Aspirine astma").

- Hemofilie en trombocytopenie; actieve bloeding, inclusief retinale bloedingen.

- Ernstige ongecontroleerde arteriële hypertensie (AH).

- Ernstig nier- en leverfalen.

- hematologische aandoeningen: neutropenie, agranulocytose, trombocytopenie; gastro-intestinale hemorragie, intracraniële bloeding (en een geschiedenis van hen).

- Leeftijd tot 18 jaar.

- Zwangerschap en borstvoeding.

- Overgevoeligheid voor het medicijn.

- Dyspepsie en diarree.

194 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

- Erosieve en ulceratieve laesies van de esophagogastroduodenale zone.

- Intracraniale bloeding, neutropenie (voornamelijk tijdens de eerste 2 weken van de behandeling).

- Allergische reacties (huiduitslag).

- Acute jichtaanval als gevolg van een verminderde uraatuitscheiding.

- Lawaai in het hoofd, duizeligheid, hoofdpijn.

- Vluchtige blozen in het gezicht.

- Pijn in het hart.

Verhoogd risico op bloeding bij de benoeming van ASA met indirecte anticoagulantia, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's); de verzwakking van de werking van antihypertensiva en diuretica; versterking van hypoglycemische middelen.

Verzwak het effect van dipyridamolxanthinederivaten (bijv. Cafeïne), maagzuurremmers; versterking van orale indirecte anticoagulantia, bètalactamantibiotica (penicilline, cefalosporine), tetracycline, chlooramfenicol. Dipiridamol versterkt het hypotensieve effect van antihypertensiva, verzwakt de anticholinergische eigenschappen van cholinesteraseremmers. Heparine verhoogt het risico op hemorragische complicaties.

Vermijd het gebruik van natuurlijke koffie en thee (misschien een verzwakkend effect) tijdens het gebruik van dipyridamol.

De nieuwe groep antibloedplaatjesagens omvat glycoproteïne IIb / IIIa-receptorblokkers. Abtsiksimab, tirofiban en eptifibatide zijn vertegenwoordigers van de groep van glycoproteïne IIb / IIIa-bloedplaatjesreceptorantagonisten. IIb / IIIa receptor (alfa IIb beta 3 -integriny) aangebracht op het oppervlak van bloedplaatjes resulteert in bloedplaatjes activatie van deze receptoren configuratieveranderingen en verbetert hun vermogen om fibrinogeen en andere adhesieve eiwitten oplossen. De binding van fibrinogeenmoleculen met IIb / IIIa-receptoren van verschillende bloedplaatjes leidt tot hun aggregatie.

Abciximab bindt snel en redelijk sterk aan glycoproteïnen

Particuliere therapeutische farmacologie 195

IIb / IIIa op het oppervlak van bloedplaatjes na intraveneuze (i / v) bolustoediening ongeveer 2/3 van het geneesmiddel in de volgende minuten bind glikoproteinamy IIb / IIIa. In dit geval is T 1/2 ongeveer 30 minuten. en om een ​​constante concentratie van het geneesmiddel in het bloed te handhaven, is intraveneuze infusie noodzakelijk. Na beëindiging neemt de concentratie van abciximab binnen 6 uur af. De moleculen van abciximab, die zich in een gebonden toestand bevinden, kunnen glycoproteïnen IIb / IIIa van nieuwe bloedplaatjes die in de bloedcirculatie komen, overbrengen. Daarom is de antiplatelet activiteit van het geneesmiddel blijft lang genoeg - tot 70% plaatjesreceptoren inactief na 12 uur blijven / in een kleine hoeveelheid en abciximab geassocieerd met bloedplaatjes gedetecteerd gedurende ten minste 14 dagen..

Tirofiban en eptifibatide zijn competitieve antagonisten van glycoproteïne IIb / IIIa op het oppervlak van bloedplaatjes, ze vormen geen sterke verbinding met hen en het antitrombotische effect van deze middelen verdwijnt snel nadat hun plasmaconcentratie daalt. Maximale concentratie wordt snel bereikt. De mate van binding aan eiwitten is 25%. De halfwaardetijd is 2,5 uur, ongeveer 50% van de geneesmiddelen wordt uitgescheiden in de urine.

Abciximab - Fab-fragment van het chimere menselijke-murine monoklonaal antilichaam 7E3, bezit een hoge affiniteit voor IIb / IIIa van bloedplaatjes glycoproteïne receptor en bindt ze gedurende lange tijd (10-14 dagen). Bloedplaatjes aggregatie wordt gebroken op het eindstadium als gevolg van meer dan 80% blokkade van receptoren na stopzetting van de toediening gebeurt geleidelijk (binnen 1-2 dagen.) Het reduceren van de aggregatie van bloedplaatjes vermogen.

Abciximab is een niet-specifieke ligand, het blokkeert ook de vitonectinereceptoren van de endotheelcellen die betrokken zijn bij de migratie van endotheelcellen en gladde spiercellen, evenals Mac-1-receptoren op geactiveerde monocyten en neutrofielen, maar de klinische betekenis van deze effecten is nog niet duidelijk. De aanwezigheid van antilichamen tegen abciximab of het complex ervan met de bloedplaatjesreceptor kan anafylaxie en gevaarlijke trombocytopenie veroorzaken.

Bewezen vermogen van het geneesmiddel verbetert de prognose van de patiënten wordt PCI voornamelijk blootgesteld bij patiënten met ACS, evenals bij patiënten met een hoog risico op cardiovasculaire complicaties. De werkzaamheid van abciximab bij conservatieve behandeling van ACS is niet bewezen (in tegenstelling tot eptifibatide en tirofiban). De mogelijkheden van de combinatie van het geneesmiddel en andere antagonisten van glycoproteïne IIb / IIIa-receptoren met trombolytica bij de behandeling van ACS met ST-elevatie worden onderzocht.

Eptifibatide is een blokker van glycoproteïne IIb / IIIa-plaatjesreceptoren uit de klasse van RGD-mimetica. In principe is het werkingsmechanisme vergelijkbaar met abciximab, maar eptifibatid heeft een selectiviteit voor IIb / IIIa-receptoren.

196 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

De werking van epitibatide treedt onmiddellijk na intraveneuze toediening in

een dosis van 180 mcg / kg. De onderdrukking van aggregatie is omgekeerd. 4 uur na het staken van de intraveneuze infusie in een dosis van 2 μg / kg / min. de functie van de bloedplaatjes bereikt meer dan 50% van het initiële niveau. In tegenstelling tot abciximab is het medicijn waarschijnlijk effectief bij de conservatieve behandeling van corticosteroïden.

Vergelijkende kenmerken van glycoproteïne IIb / IIIa-blokkers worden getoond in tabel. 1.

Vergelijkende kenmerken van glycoproteïne IIb / IIIa-receptorblokkers